更精确地控制药物的作用

体内不希望出现的副作用、耐药性或对环境有害的残留物——药物不仅可以治愈疾病或减轻疼痛，还可能对人或环境产生负面影响。这可以通过仅在身体疾病部位起作用的药物化合物来减少。

来自基尔大学(CAU)药学和化学的一个研究小组与来自巴塞罗那和格拉斯哥的同事一起，现已成功开发出一种可以被光特异性激活的雌激素。通过这种方式，性激素的生物效应可以限制在明显小于细胞的区域。该研究小组最近在《美国化学学会杂志》上发表了他们的发现。

激素残留污染废水

人工雌激素也用作药物，例如用于激素避孕药，用于治疗乳腺癌或对抗更年期症状。例如，如果它们进入废水中，这会影响鱼类和其他生物的激素平衡，并最终危及它们的生育能力。

“饮用水或废水中的药物残留等风险早已为人所知。药物应用的另一个问题是邻近健康组织的损害，例如在化疗中。光药理学可以提供解决这个问题的新方法，”RainerHerges解释说，中国农业大学有机化学教授。

这个相对较新的研究领域是关于开发可以被不同波长的光特异性激活和失活的化合物-例如，直接在体内炎症或肿瘤部位。这种活性化合物的基础是“可转换”分子，例如二氮嗪。当暴露于某些外部刺激时，它们会改变它们的配置，从而改变它们的特性。

首次将效果限制在一个单元格

RainerHerges与CAU药物化学教授ChristianPeifer以及来自格拉斯哥大学和巴塞罗那拉蒙鲁尔大学的研究人员一起，现已成功生产出二唑辛分子，其作用与雌激素相当，但可以通过光。

重氮辛分子与天然雌激素雌二醇表现出非常高的结构相似性。这使它们能够与某些身体组织中的雌激素受体对接并引发反应。

当它们暴露在波长为400纳米的蓝光下时，它们的生物效应就会开启，而当它们暴露于绿光(530纳米)时，它们的生物效应就会关闭。在其活化形式中，其中一种化合物具有比雌二醇更强的作用，雌二醇被认为是天然雌激素中最强大的。

“但我们研究中真正的‘明星’是一种在离开雌激素受体后立即失去活性的分子。它只有在短暂暴露于光并同时与受体结合时才具​​有生物活性，”Herges说。

因此，化合物的作用可以限制在明显小于细胞的尺寸范围内。因此，研究小组开发了一种工具来研究具有以前无法达到的亚细胞分辨率的化合物的生物活性。“这是光药理学研究的重要一步——我们已经从国际科学界收到了非常积极的反馈，”Herges说。

光控药物已经在临床前测试中

“新分子的基本结构可能适合开发用于治疗骨质疏松症和乳腺癌的光控药物，”Peifer对未来进行了展望。进一步的光可切换药物项目正在准备中。

来自巴塞罗那和基尔的RainerHerges和其他研究人员已经发表了(在2019年的OrganicLetters上)一种可用于控制单个神经元活动的光控物质。然而，光控药物在临床上的应用可能还需要几年的时间。