马来酸氨氯地平片说明书 苯磺酸氨氯地平片使用说明书

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一、马来酸氨氯地平片说明书

一、马来酸氨氯地平片说明书

【药理】苯磺酸氨氯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特定的离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌和心肌有作用。它与钙通道的相互作用是由它与受体位点结合和解离的渐进速率决定的，因此它的药理作用逐渐形成。

本品为外周动脉扩张器，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。在治疗剂量下，在体外可以观察到负性肌力作用，但在整个动物实验中没有观察到。本品不影响血浆钙浓度。十五项随机、双盲、安慰剂对照临床试验证实了本品的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次，可降低24小时的卧位和立位血压，长期服用不引起心率或血浆儿茶酚胺的明显变化。

降压效果稳定，峰谷值相差不大。降血压的效果与剂量有关，降血压的幅度与血压的治疗有关。中度高血压(舒张压105-114mmHg)疗效高于轻度高血压(舒张压90-104mmHg)，血压正常者服药后无明显效果。该产品降低舒张压的效果在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的效果在老年人中更强。

本品缓解心绞痛的确切机制尚不清楚，但可能是在运动时，本品通过降低外周阻力(后负荷)减少心脏作功与额定血压的乘积，降低心肌耗氧量来治疗疲劳性心绞痛；通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩，恢复缺血区的血液供应，治疗自发性心绞痛。八项临床试验中有五项表明，本品显著延长运动诱发心绞痛的时间；并降低心绞痛发作频率。

并且不会显著影响血压和心率。心功能正常的患者服用本品后，测定静息和运动时血流动力学，心脏射血分数增加，但对dP/dt或左心室舒张末期压/容积无明显影响。在治疗剂量下，本品单独使用或甚至与b-受体阻滞剂合用不会引起负性肌力作用。本品不影响窦房结功能和房室传导。

服药后，肾功能正常的高血压患者肾血管阻力下降，肾小球滤过率和肾血流量增加，但滤过分数或尿蛋白不变。【药代动力学】本品口服后吸收完全但缓慢，6-12小时达峰浓度。单次口服剂量5mg，血药峰值为3.0 ng/ml；单次口服10mg后，血药浓度峰值为5.9ng/ml。绝对生物利用度64%-90%，不受饮食影响。流通中的药物95%以上与血浆蛋白结合，分布容积为21L/kg。

连续给药7-8天后达到稳态血药浓度。本品以二室模型的形式从血浆中消除，在肝脏中广泛代谢为无药理活性的代谢物(90%)。终末半衰期(t1/2b)健康人约35小时，高血压患者约50小时，老年人约65小时，肝功能受损患者约60小时，肾功能不全不受影响。本品10%以原形形式在尿中排出，60%以代谢物形式排出，20%-25%在胆汁或粪便中排出。本品不能通过血液透析清除。

肾功能不全对本品的药代动力学特征没有显著影响。老年患者和肝功能不全患者本品清除率下降，药时曲线下面积(AUC)增加约40%-60%。中度和重度心力衰竭患者的AUC增加相似。

【适应症】(1)高血压(单独使用或与其他药物合用)(2)心绞痛：尤其是自发性心绞痛(单独使用或与其他药物合用)【用法用量】通常初始口服剂量为5mg，每日1次，最高不超过10mg，每日1次。瘦人、体质弱的人、老年患者或肝功能受损的人从2.5mg开始服药，每天一次；服用其他降压药的人也从这个剂量开始服药。

应根据身体需要调整剂量，调整期不少于7-14天，以便医生充分评估患者对剂量的反应。但在临床安全的前提下，可以加快调整速度。治疗心绞痛的推荐剂量为5-10mg，老年患者或肝功能受损者应减量。【不良反应】本品在10mg/天剂量范围内耐受性良好，不良反应多为轻至中度。最常见的不良反应是头痛和水肿。

【禁忌症】(1)对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的人。(2)严重低血压；主动脉瓣狭窄。【注意事项】心绞痛和/或心肌梗死：少见。当使用或增加钙通道拮抗剂时，患有严重阻塞性冠状动脉疾病的患者将增加心绞痛的频率、持续时间和/或严重性，或发展成急性心肌梗死。机制不明。低血压：由于本品逐渐扩张血管，口服时很少发生急性低血压。

然而，当本品与其他外周血管扩张剂合用时应谨慎，尤其是对于严重主动脉瓣狭窄的患者。心力衰竭患者：心力衰竭患者慎用钙通道阻滞剂。肝功能不全患者：肝功能严重不全患者慎用本品。5.肾衰竭患者：肾衰竭患者的初始剂量可以不变。(6)停用受体阻滞剂：本品对突然停用受体阻滞剂引起的反跳症状无保护作用。因此，受体阻滞剂的停药仍需逐步减少。

本品可安全用于阻塞性肺疾病、代偿性心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和血脂异常患者。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇用药尚无相应的研究数据，但根据动物试验结果，本品只能在非常必要时用于孕妇。本品能否通过乳汁分泌尚不可知，服用该药的哺乳期妇女应停止哺乳。【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者用药】临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同。但考虑到大多数老年人肝肾功能和心功能下降，并伴有其他疾病和相应的药物治疗，初始用药一般采用剂量范围的下限。本品在老年人体内的清除率下降，AUC增加约40%-60%，因此需要较低的初始剂量。【药物相互作用】西咪替丁、葡萄柚汁、抗酸剂：合用时不会改变本品的药代动力学。

阿伐他汀、地高辛和乙醇：本品不影响其药代动力学。西地那非：单剂量西地那非(万艾可)对原发性高血压患者本品的药代动力学无影响。当两种药物一起使用时，它们独立地产生抗高血压作用。华法林：本品不改变华法林的凝血酶原作用时间。5.地高辛、苯妥英和华法林：与本品合用对血浆蛋白结合率无影响。[6] * * *:吸入的碳氢化合物与本品合用可导致低血压。

非甾体抗炎药：特别是吲哚美辛可减弱本品的降压作用。-Blocker:与本品合用时耐受性良好，但可引起过度低血压，很少加重心力衰竭。雌激素：联合使用可导致液体潴留和血压升高。噻喃酮：联合使用可增加本品的蛋白结合率，导致血药浓度变化。锂：合用可引起神经毒性、恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和/或麻木，因此要小心。

拟交感神经胺：可减弱本品的降压作用。[13]舌下含服硝酸甘油长效硝酸酯制剂：与本品合用可加强抗心绞痛作用。虽然未见反弹效应报道，但停药时应在医生指导下逐渐减少。[14]噻嗪类利尿剂、ACEI、地高辛、华法林、抗生素和口服降糖药：可与本品安全联用。【药物过量】药物过量可引起外周血管过度扩张，引起低血压，还可能引起反射性心动过速。

药物过量后，必须监测血压，以及心脏和呼吸监测。一旦出现低血压，就采取支持疗法，包括根据需要抬高肢体、扩容等。如果这些措施无效，在循环血量和尿量允许的情况下，考虑给予升压药(如去氧肾上腺素)。静脉注射葡萄糖酸钙有助于逆转钙拮抗作用。由于本品与血浆蛋白高度结合，透析治疗无效果。

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