三苯氧安 三苯氧胺又叫什么

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一、三苯氧安

一、三苯氧安

他莫昔芬(CAS RN:10540-29-1)[其他名称] 1-{4-[2- (n，n-二甲基氨基)乙氧基]苯}-1，2-二苯基-1-丁烯。【适应症】1、用于治疗女性复发性和转移性乳腺癌；2、用于乳腺癌术后转移的辅助治疗，防止复发。

【理化性质】本品为白色结晶；在石油醚中结晶，熔点为96~98，柠檬酸盐熔点为140 ~ 142；微溶于水，溶于甲醇、乙醇和丙酮；对光敏感。【药理学】1。药效学：本品为化学合成的非甾体类抗雌激素抗癌药。在其两种异构体中，反式结构具有治疗活性，顺式结构具有弱雌激素效应。

其抗肿瘤的确切机制尚不清楚，可能是与雌二醇竞争细胞内雌激素受体，与受体形成稳定的复合物并转运至细胞核内，使细胞内雌激素受体耗竭，阻断体内雌二醇的吸收，从而抑制雌激素依赖性乳腺癌的生长。这种药物是由帝国化学工业公司(ICI)开发的。1971年首次用于临床，1978年获得FDA批准。

对晚期乳腺癌治疗有效，在国外被列为更年期女性晚期乳腺癌姑息治疗的一线药物。其疗效略好于其他同类激素，不良反应明显较低。另外，有雌激素受体或孕激素受体的患者更有效，化疗不影响其疗效。到目前为止，还没有证明这种药物对预防原发性乳腺癌是否有效。2.药代动力学：口服20mg后，在4-7小时内达到血药浓度峰值0.14g/ml。

给药4天或更长时间后，由于肠肝循环，可能出现第二个峰。相的半衰期大于7天，相的半衰期为7-14小时。4-10周后，客观体征有所好转，如果有骨转移，需要几个月才能见效。单剂抗雌激素可持续数周。本品在肝脏代谢，主要代谢产物为N-去甲基三苯氧胺和4-羟基三苯氧胺，并具有与雌激素结合的功能。该药大部分以结合物的形式经粪便排出，少量经尿液排出。

【不良反应】1。内分泌/代谢面部潮红、潮热和体重增加。罕见的月经失调和性功能障碍。国外有乳腺癌血脂改变和骨转移患者高钙血症的报道。2.胃肠道常见的恶心呕吐3。国外肝脏报道部分病例可出现胆汁淤积、肝酶谱增高、脂肪肝、肝衰竭、肝炎等。4.心血管系统罕见血栓形成(表现为下肢肿痛等。).出现个别心肌梗死。

5.血液系统国外有暂时性血小板减少、白细胞减少和贫血的报道。6.中枢神经系统罕见的头痛、记忆力减退、抑郁、头晕、精神错乱、晕厥、小脑功能障碍、幻觉、虚弱和嗜睡。7.呼吸系统罕见肺栓塞(表现为气短等。).8.泌尿生殖器瘙痒是罕见的。少数绝经前妇女会出现卵巢囊肿。罕见的子宫内膜肿瘤、子宫内膜增生和子宫内膜息肉。国外有吸毒后肾病综合征的报道。

9.个别白发患者用药后可见头发变黑。10.有时眼睛会出现视力模糊、视力下降、角膜混浊和视网膜病变。长期(17个月以上)高剂量(每天240~320mg)治疗会增加视网膜病变和角膜混浊的发生率。11.皮肤红斑和干燥很少见。国外有过敏性紫癜血管炎的病例。12.在肌肉/骨骼治疗的初期，骨骼和肿瘤的疼痛可能会暂时加重，随着治疗的继续可以逐渐缓解。

【注意事项】1。禁忌症：孕妇；对这种药过敏的人；有深静脉血栓形成史；有肺栓塞病史的人。2.白细胞减少症和血小板减少症患者慎用。乳腺癌患者服用此药期间禁止哺乳。4.有些项目应在用药前后进行检查或监测。【用法用量】成人口服常规剂量为每次10~20mg，早晚各一次。【制剂及规格】枸橼酸他莫昔芬片10mg；20mg储存方法：避光，密封，存放于干燥处。

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