头孢菌素的概述 头孢菌素c结构

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一、头孢菌素的概述

一、头孢菌素的概述

头孢菌素（Cephalosporins）是从冠状头孢菌培养物中获得的天然头孢菌素C的侧链经半合成修饰而得到的一类抗生素。常用的约有30种，按发明时间和抗菌性能的不同分为四代。一、第一代头孢菌素第一代头孢菌素于20世纪60年代初开始上市。在抗菌性能方面，对第一代头孢菌素敏感的细菌主要有-溶血性链球菌和其他链球菌，包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药）、葡萄球菌（包括产酶菌）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯氏菌、奇异变形杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特性。例如，头孢噻吩对革兰氏阳性菌有较好的抗菌作用，而头孢唑林对部分革兰氏阴性菌有一定的作用。但第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌的-内酰胺酶的耐药性较弱，因此革兰氏阴性菌对这一代抗生素的耐药性更强。第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、柠檬酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷氏菌、拟杆菌和粪链球菌无效（头孢硫脒除外）。这一代抗生素中常用的品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克洛等。其中，除头孢唑林只能用于注射外，其余均可口服，又称口服头孢菌素。头孢噻肟、头孢噻肟、头孢呋辛、头孢匹林等已少用或不用。 2.第二代头孢菌素第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌的抗菌效果与一代相近或低于一代，而对革兰氏阴性菌的作用更好，表现在：（l ) 抗酶一些性能较强的革兰氏阴性菌（如大肠杆菌、奇异变形杆菌等）很容易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素通常对这些耐药菌株有效。 (2)广谱抗菌第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分柠檬酸杆菌、部分肠杆菌均有抗菌作用。第二代头孢菌素对假单胞菌（铜绿假单胞菌）、不动杆菌、沙雷氏菌和粪链球菌无效。临床上使用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。 3.第三代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰氏阳性菌的抗菌药效普遍低于第一代头孢菌素（个别菌种相似），对革兰氏阴性菌的抗菌效果优于第一代头孢菌素。第二代头孢菌素。 （1）扩大抗菌谱第三代头孢菌素较第二代头孢菌素扩大了抗菌谱，对铜绿假单胞菌、沙雷菌、不动杆菌、消化球菌和部分脆弱类杆菌有效（不同药物的抗菌功效不一样）。对粪链球菌、艰难梭菌无效。 (2)酶抗性强对于一些对第一代或第二代头孢菌素耐药的革兰氏阴性菌，第三代头孢菌素往往有效。 4.第四代头孢菌素和第三代头孢菌素对革兰氏阳性菌作用较弱，不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如头孢匹罗（Cefpirome）等，不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能，而且对葡萄球菌也有抗菌作用，称为第四代头孢菌素.从第一代到第四代的划分不仅适用于头孢菌素，也适用于其他-内酰胺类抗生素。 5. 头霉素类头霉素类以头孢菌素为母核，在7位C原子上有一个反式甲氧基，由链霉菌（S.lactamdurans）产生，头霉素C（Cephamy-cin C）由半侧链的合成修饰。主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等。它们的性质与头孢菌素类似，将在本节中进行讨论。头霉素对革兰氏阳性菌的作用明显低于第一代头孢菌素，对革兰氏阴性菌的作用极好。本类药物对革兰氏阴性菌-内酰胺酶有较强的耐药性。头孢西丁的抗菌谱与第二代头孢菌素相似，其他与第三代头孢菌素相似。这些药物对厌氧菌如脆弱拟杆菌有很强的作用。6. Oxacephems（Oxacephems）的结构与头孢菌素相似。母核中的S原子被O原子取代，7位C上也有反式甲氧基，如Latamoxef。其性质与头孢菌素近似。这类药物对厌氧菌有很强的作用。七、头孢菌素类药物的不良反应（一）过敏反应头孢菌素类药物可引起皮疹、荨麻疹、哮喘、药物热、血清病样反应、血管神经性水肿和过敏性休克。对头孢菌素的过敏性休克类似于青霉素休克。两类药物之间存在不完全的交叉过敏反应。一般来说，对青霉素过敏的人中，约有10%30%对头孢菌素过敏，而对头孢菌素过敏的人，绝大部分是对青霉素过敏，因此需要提高警惕。头孢菌素使用注意事项： 对青霉素过敏者及过敏体质者慎用。也有个别患者对青霉素不过敏，但对头孢菌素过敏。 部分产品在使用说明书中规定了使用前的皮肤试验，应参照执行。皮试液的参考浓度为300pg/ml。皮试结果按青霉素皮试的规定判断。 过敏性休克的处理方法与青霉素休克相同。 (2)胃肠道反应和菌群失调大多数头孢菌素可引起恶心、呕吐、食欲不振等反应。这类药物强烈抑制肠道菌群，可引起菌群失调，引起维生素B和K缺乏。也可引起二重感染，如伪膜性结肠炎、念珠菌感染等，尤其与第三代头孢菌素类抗生素有关。 (3)肝毒性大多数头孢菌素大剂量可导致转氨酶、碱性磷酸酶和血胆红素升高。 (4)造血系统毒性偶可引起红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。 (5)肾脏损害头孢菌素绝大多数经肾脏排泄，偶可引起血尿素氮(BUN)升高)、血清肌酐升高、少尿和蛋白尿。头孢噻肟的肾损害作用最为显着。头孢菌素与高效利尿剂或氨基糖苷类抗生素合用时，肾损害明显加重。 (6)凝血功能障碍所有头孢菌素均能抑制肠道菌群产生维生素K，故有潜在的出血作用。带有硫代甲基四唑侧链的头孢菌素仍会干扰维生素K在体内的循环，阻碍凝血酶原的合成，破坏凝血机制，导致较明显的出血倾向。 7位C原子取代基为C00H基团的头孢菌素具有抑制血小板聚集的作用，使出血倾向更加严重。凝血功能障碍的发生与药物剂量和疗程长短直接相关。 (7)与乙醇结合产生“双硫仑”反应双硫仑能抑制乙醛脱氢酶，使饮酒者体内乙醛蓄积，产生不适反应，用于戒酒。含有硫甲基四唑基团的头孢菌素具有类似双硫酰胺的功能。当与乙醇（即使是少量）结合时，它会导致乙醛在体内积聚并出现“醉酒”。

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