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阿霉素、表阿霉素、吡喃阿霉素有什么区别? 表阿霉素和阿霉素区别

发布时间:2023-07-15 10:18:35编辑:温柔的背包来源:

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一、脂质体阿霉素和表阿霉素用药量上有区别么

二、阿霉素、表阿霉素、吡喃阿霉素有什么区别?

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一、脂质体阿霉素和表阿霉素用药量上有区别么

脂质体阿霉素对于Porch肉瘤只有主要适应症,除此之外没有其他适应症,更不用说剂量转换了。

表柔比星是治疗乳腺癌和淋巴瘤疗效确切的经典药物,但脂质体阿霉素由于严重手足综合征等不良反应,很难用于治疗剂量,疗效当然不能保证。

这可能也是没有循证医学证据、权威指南不推荐的主要原因。

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二、阿霉素、表阿霉素、吡喃阿霉素有什么区别?

中文名称: 阿霉素中文名称: ADR Hydroxydaunorubicin 英文名称: Adriamycin 英文名称: Doxorubicin 药品简介:本品为广谱抗肿瘤药,能对机体产生广泛的生化作用,具有较强的细胞毒作用。其作用机制主要是本品嵌入DNA,抑制核酸的合成。注意事项副作用: 1.抑制骨髓造血功能,表现为血小板减少和白细胞减少。 2 心脏毒性,严重时可出现心力衰竭。 3 可见恶心、呕吐、口腔炎、脱发、高烧、静脉炎和皮肤色素沉着。 4.少数患者出现发热、出血性红斑及肝功能损害。用法用量西药用量:静脉注射,每次40mg60mg/m2,每3周一次。或每天20mg/m2,连续3天,给药前间隔3周。目前认为总量不宜超过450mg-550mg/m2,以免产生严重的心脏毒性。表柔比星【中文别名】表柔比星、阿比星、表柔比星4'-表柔比星。 [国外名称] 4'-epi-doxorubicin,Pharmoru-bicin,Epirubicin,4'-Epi-Adriamycin。 [国外缩写] 4'-Epi-Dx,4'-EPi-ADM,E-ADM,EPI,4- EA,IMI28。 [化学名称] (Is:9s)-9-乙醇酰基-4-甲氧基-7,8,9,10-四氢-6.7.9.10.11-四羟基-7-0-(2,3,6-三脱氧基-3-氨基-Q-L-阿拉伯糖基)-5,12-萘二酮。 【分子式】C27H29NO11。 【性状】本品为橙红色粉末晶体,易溶于水,微溶于乙醇,不溶于氯仿、丙酮等溶剂,当溶液pH为7时呈橙红色;当pH值超过9时,呈蓝紫色。在生理盐水中稳定,冻干制剂常温下可保存3年以上;但在阳光、高温、高温下不稳定。它能像ADM一样在碱性溶液中迅速分解成色素混合物。 【药理作用】本品是意大利学者Arcamone于1975年通过半合成路线合成的蒽环类抗肿瘤抗生素。与ADM的区别在于氨基糖部分4'位的羟基由顺式变为反式。然而,三维结构的微妙变化导致对心脏和骨髓的毒性显着降低。 EPI的主要功能是直接插入DNA碱基对之间,干扰转录过程,阻止mRNA的形成。 EPI可以抑制DNA和RNA的合成,因此对细胞周期的各个阶段都有作用,是细胞周期的非特异性药物。 EPI作用于细胞膜和运输系统,但最重要的作用位点是细胞核。此外,EPI还抑制拓扑异构酶。与ADM相比,EPI具有同等或更高的抗肿瘤活性,但毒副作用较低。 【体内过程】本品口服无效,静脉滴注迅速吸收。广泛分布于各种组织中,但不能透过血脑屏障。给药后:1、2:4、48小时,本品在心脏、脾脏中的浓度和48小时在肾脏中的浓度低于ADM;在体内代谢、排泄均比ADM快,血浆半衰期为30小时,而ADM为43小时;本品的血浆清除率为1440ml/min,而AD为980ml/min。本品亦主要经胆道排泄,48小时内10%经尿排出; 4天内40%从胆道排出,大部分以原形和与葡萄糖乙酸酯的缀合物排出,出现在氨基糖苷类4’位的OH基团上,但ADM没有发现这样的情况组合。本品90%以上与血浆蛋白结合,血浆和尿液中可检出主要代谢物EPL、表阿霉素醇、表阿霉素及表阿霉素醇与葡萄糖醛酸的结合物。尿中排泄量为注射剂量的7%~23%,肾功能是否正常对EPI的药代动力学影响不大;对于肝转移、肝功能受损的患者,剂量应适当减少,一般可给予一半剂量。 [临床应用] (1)乳腺癌:对于不进行化疗的患者,单独使用CTX和5-FU时有效率可达42%,联合CTX和5-FU时有效率达46%。 (2)肺癌:小细胞肺癌,可与CTX、VCR、VP-16联合使用,有效率44%。 (3)恶性淋巴瘤:非霍奇金淋巴瘤采用CEOP方案,有效率80%。 【用法用量】 静脉注射:用生理盐水或葡萄糖溶液稀释后缓慢注射。目前临床给药方法有两种,一种是每次75-90mg/m2,每三周一次;一种是每次75-90mg/m2,每三周一次;另一种是每天40-50mg/m2,连续2天,3周为一个周期。联合化疗方案中,可每3周使用50-75mg/m2一次。总量为800-1000mg/m2。

【不良反应】(1)骨髓抑制:剂量限制性毒性,白细胞、血小板减少、血红蛋白下降。治疗开始后1014天白细胞下降至最低点,并逐渐恢复正常。 (2)心脏毒性:低于ADM,引起心脏毒性的平均剂量为935mg/m2,而ADM为468mg/m2。一些患者可能会出现心绞痛样胸痛和轻度心电图改变。严重者可出现充血性心力衰竭,QRS波下降,收缩期比例异常增高。 (3)胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻、胃粘膜炎。 (4)皮肤反应:皮炎、色素沉着,70%的患者可能出现脱发。 (5)局部可出现静脉炎、蜂窝织炎和坏死。 (6)偶有发热、寒战、荨麻疹及过敏反应。 【禁忌症】既往抗肿瘤药物治疗或放疗引起明显骨髓抑制的患者、接受过大剂量蒽环类药物治疗的患者以及有心肌损伤的患者禁用本品。 【注意事项】(1)用药期间应检查血象、心电图、肝功能,发现异常及时处理。 (2)既往接受过放疗、化疗、骨髓功能障碍或心功能异常的患者,应减少剂量,或每次剂量分次给药。 (3)肝功能异常及肝转移患者也应减少剂量。 (4)本品不能口服,也不能肌肉注射或鞘内注射。 (5)静脉注射本品时,最好倒入输液侧管,防止液体漏出血管,否则会引起严重的组织损伤或坏死。 (6)一般用5-25ml无菌注射用水稀释,终浓度为2mg/ml。 (7)本品粉末或溶液溅到皮肤或粘膜上时,用大量肥皂水清洗;若溅到皮肤或粘膜上,用大量肥皂水清洗;若溅到结膜上,用生理盐水冲洗。 【制剂规格】注射剂:10mg/瓶、50mg/瓶。 【储存】配制好的溶液在室温下可保存24小时,在冰箱(4~10)中可保存48小时。该溶液必须避光。一般应低温避光保存。吡柔比星药品名称:吡柔比星药品别名:吡柔比星、THP 药品类别:抗肿瘤抗生素药理作用:抗肿瘤活性:该药表现出较强的抗肿瘤谱,如小鼠Lewis肺癌、乳腺癌CCMT的转移、实体瘤180、结肠癌Colon3:8、白血病L12:10、白血病P388等实验性肿瘤有显着疗效; -C、6-MP、MTX、5-FU、EX等组合使用显示出较高的抗癌效果。研究结果表明,该药对阿霉素耐药肿瘤也具有杀伤作用。作用机制:该药能快速进入癌细胞,直接抑制核酸合成,阻断细胞周期处于细胞分裂的G2期,从而杀死癌细胞。该药在小鼠白血病L5178y细胞中的吸收速度比阿霉素快170倍。适应症:治疗头颈部肿瘤、乳腺癌、胃癌、尿路上皮癌(膀胱癌、肾盂癌、输尿管癌)、卵巢癌、子宫癌、急性白血病、恶性淋巴瘤等。制剂:加入5%葡萄糖10ml注射用水使各药溶解。由于本药不溶于生理盐水,因此不宜用生理盐水作为溶剂。用药方法:(1)静脉注射,头癌方法3或4,乳腺癌和胃癌方法1或3,卵巢癌和子宫癌方法1或2,尿路上皮癌方法1或2,急性期5种方法白血病1法或恶性淋巴瘤4法。方法一:用40-60mg(25-40mg/平方)(效价),每日一次,然后停药3-4周。以此为一个疗程反复使用(34周/次)。第二种方法:使用30-40mg(20-25mg/平方)(效价),每日一次,连续2天,停药3-4周,以此为一个疗程,反复使用(3-4周/三次)。方法三:使用20-40mg(14-25mg/平方)(效价),每日一次,间隔一周,服药2-3次,然后停药3-4周。因此,它是一个疗程,并重复使用(每周/次)。方法四:使用10-20毫克(7-14毫克/平方)(效价),每日一次,连续3-5天,然后停药3-4周。以此为一个疗程,反复涂抹(每天)。方法五:使用10-30毫克(7-20毫克/平方)(效价),每日一次,连续5天,然后停药,直至骨髓功能恢复,然后重复应用(连续天) 。

(2)头颈肿瘤、膀胱癌动脉注射,每日1次,10-30mg(7-14mg/平方)(效价),连续日或隔日5-10次。 (3)膀胱癌膀胱注射:用导尿管排尿后,每日一次,将15-30mg(效价)溶解成500-1000ug(效价)/ml的溶液,每周3次,每次保留药液膀胱内1-2小时,以此为一个疗程,重复2-3个疗程。

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