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非甾体类抗炎药的副作用及防治 非甾体类抗炎药副作用

发布时间:2023-07-24 13:27:38编辑:温柔的背包来源:

网上有很多关于非甾体类抗炎药的副作用及防治的问题,也有很多人解答有关非甾体类抗炎药副作用的知识,今天每日小编为大家整理了关于这方面的知识,让我们一起来看下吧!

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一、非甾体类抗炎药的副作用及防治

二、非甾体止痛药有哪些?会有什么副作用?如何减少副作用?

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一、非甾体类抗炎药的副作用及防治

除了促进炎症反应外,前列腺素在控制出血和保护胃粘膜方面也发挥着重要作用。由于NSAIDs会抑制前列腺素的合成,因此在具有抗炎作用的同时也会对胃肠道产生副作用。其主要表现为胃、十二指肠溃疡引起的上消化道出血。据美国FDA 360统计,服用3种NSAID的患者胃肠道溃疡、出血和穿孔的发生率为1%2%,服用NSAID 1年的患者发生率为2%5%。

机制

1、对粘膜表面的直接损害:以普通阿司匹林最为突出。据报道,正常胃肠粘膜每天失血量为2ml,服用阿司匹林后每天失血量为1-15ml。服用阿司匹林1小时内,胃镜检查发现胃粘膜出现小红点和红斑。服用阿司匹林后3 至7 天内会发生缓慢的膜侵蚀。阿司匹林是一种相对可溶的弱连接层。据说它是用酸接种的,在pH 3.5时去离子,变成脂溶性的,扩散到粘膜细胞中,并转化为离子形式,引起粘膜细胞损伤。因此,提高胃液pH值并使用肠溶阿司匹林可以减少粘膜损伤。

2、抑制全身前列腺素合成:胃、十二指肠粘膜局部前列腺素可使上皮细胞分泌碳酸氢根离子增多,以中和氢离子;还能增加上皮细胞表面拒水磷脂颗粒的含量,对粘膜也有一定的保护作用。此外,前列腺素会增加粘膜的血流量,而粘膜的血流量对于提供基本营养和清除通过粘膜屏障泄漏的氢离子非常重要。实践证明,外源性前列腺素,如甲基前列腺素,主要是通过维持粘膜血流量来保护粘膜在接触有毒物质后免受损伤。当前列腺素的合成受到抑制时,粘膜分泌碳酸氢根离子,粘膜的血流量和上皮表面的磷脂颗粒都减少,从而降低了粘膜的防御能力,导致粘膜损伤。实验表明,在胃肠道外使用NSAIDs也会引起溃疡,因为NSAIDs可以通过血液、胆汁、十二指肠和胃反流引入胃肠粘膜。较弱的前列腺素抑制剂对胃肠道的损害也较小。

3、抗血小板聚集作用:NSAID显着抑制血小板聚集,导致原有十二指肠溃疡出血。那么肠道原有的病变,如憩室、血管畸形等,主要是抑制血栓素A2的合成。

4、其乱季有淡季等机制:是指与前列腺素有关或无关的机制,可能与白细胞功能和淋巴细胞的免疫调节有关。总之,NSAID引起胃肠道损伤的机制是复杂的。 NSAIDs 的胃肠道副作用包括临床腹部不适、内镜下粘膜损伤和溃疡以及各种并发症。

预防

胃肠道副作用的危险因素有:既往已有溃疡及其他并发症; 饮酒(腐蚀)、吸烟(抑制前列腺素和碳酸氢盐的分泌)、喝咖啡(诱发盐酸分泌)和酸性饮料(降低pH); 同时使用皮质类固醇或华法林抗凝剂; 儿童、孕妇、60岁以上老人;次。危及生命的胃和十二指肠穿孔和出血的比例发生在老年人中,几乎所有与NSAID相关的死亡都发生在60岁以上的人群中。对于同时存在23种危险因素的高危患者,在服用NSAIDs时应使用预防药物,防止出血和穿孔。要严格控制NSAIDs的适应症,只对有炎症的患者给予NSAIDs,对只有疼痛而无炎症的患者给予一些简单有效的止痛药。对于有炎症的患者,可选择其他治疗方法,如关节内注射非酰基水杨酸盐或小剂量皮质类固醇,或胃肠道安全性高的NSAIDs,如选择性COX-2抑制剂。机制

NSAID对肾脏的副作用的机制在于肾灌注和肾小球滤过率降低。 PGE:2、PGI2可以扩张血管,抑制肾小管对血管紧张素的反应,维持肾血流量。 NSAIDs抑制前列腺素的合成,使肾脏灌注无法维持,导致液体和电解质紊乱,轻则轻度水钠潴留、高钾血症,重则可逆性急性肾功能不全、间质性肾炎和肾坏死。

具有以下危险因素的人容易出现肾脏副作用:年龄超过60岁; 动脉硬化,或同时服用利尿剂者。 血清肌酐177.8mol/L,肾功能下降。 肾脏低灌注:如低钠血症、低血压、肝硬化、肾病综合征、充血性心力衰竭、使用利尿剂等。

预防

在没有明确危险因素的情况下,非甾体抗炎药对肾脏的副作用最小。相对而言,舒林酸和水杨酸盐对肾脏的副作用比其他非甾体抗炎药要少。舒林酸口服吸收后代谢为活性硫化物和非活性砜,其中硫化物是前列腺素合成酶的抑制剂,具有较强的抗炎、镇痛、解热作用。舒林酸的生物活性存在于硫代谢物中,因此它本身是一种前药,而不是活性亚砜产物,并且比其他NSAIDs对胃粘膜的刺激性更小。更重要的是,舒林酸对肾外环氧合酶活性有显着的抑制作用,但不影响尿酮前列腺素F1排泄,也不影响肌酐清除率、对氨基马尿酸清除率和血浆肾素活性,因此当肾血流量和肾小球滤过率密切依赖于前列腺素生成的轻度肾功能损害患者时,舒林酸可能是其他NSAID的安全替代品。此外,对于正在接受降压治疗的患者来说,舒林酸也是最合适的抗炎药,因为它与其他NSAID不同,很少能与降压药产生相应的效果。在危险因素存在的情况下,所有NSAIDs的副作用相似,舒林酸和水杨酸盐的优越性并不突出。因此,一些作者建议,当存在肾脏危险因素时,应避免使用所有非甾体抗炎药。 NSAIDs多为有机酸,与血浆蛋白结合力较高,从而增加炎症部位的药物浓度才能发挥作用。大多数患者可以耐受非甾体抗炎药。然而,几乎没有一种非甾体抗炎药是安全的。主要毒性不仅是胃肠道和肾脏,还包括中枢神经系统、血液系统、皮肤和肝脏。这些副作用通常与剂量相关。少数患者有过敏反应,如风疹、过敏性鼻炎、哮喘等。这与剂量无关。这是由于前列腺素合成减少,导致小血管和支气管痉挛。

常见的中枢神经症状包括嗜睡、精神恍惚和抑郁。有报道称布洛芬会引起无菌性脑膜炎,吲哚美辛会引起头痛。老年人使用吲哚美辛、萘普生、布洛芬时可能会出现精神错乱。过量服用阿司匹林会导致昏迷。阿司匹林还会导致耳鸣和听力损失。

许多非甾体抗炎药可以抑制血小板环氧合酶的活性,阻断血栓素的产生,从而减少血小板的粘附,导致原有溃疡出血。当每天服用的阿司匹林少于80 毫克时,这种效应更有可能发生。接受抗凝治疗的患者应避免使用NSAIDs,因为NSAIDs与血浆蛋白的结合可以取代华法林与蛋白的结合位点,从而增加华法林的抗凝作用。手术前2周应停用阿司匹林。当必须使用NSAIDs时,可以使用布洛芬和托美丁,因为它们在24小时内完全排泄,对血小板聚集影响不大。

NSAIDs对肝脏的毒性作用较小,但有15%的患者服用NSAIDs后出现血清转氨酶水平升高、胆红素升高、凝血活酶时间延长,但严重的肝损害罕见,停药后可恢复正常。保泰松引起的肝细胞性胆汁淤积和肉芽肿性肝炎对某些患者可能是致命的。

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二、非甾体止痛药有哪些?会有什么副作用?如何减少副作用?

这类药物按其化学结构可分为很多类:1.甲酸:如阿司匹林,2.乙酸:如吲哚美辛、舒林酸,3.丙酸如布洛芬,4滥用止痛药可能给身体带来12大危害:1、掩盖疾病。如果未经医生诊断和治疗而滥用止痛药,虽然可以暂时缓解疼痛的感觉,但可能会掩盖疾病特有的症状,使医生难以诊断和延误病情。2、会上瘾。有些止痛药,尤其是高效止痛药,长期使用会产生成瘾性,即对这种药产生依赖性。尤其需要注意的是,以曲马多为代表的中枢作用镇痛药作为二类精神药品上市,临床广泛使用,被认为非常安全。但近年来的临床研究证明,不合理使用也会导致成瘾,因此使用时应注意。3、引起过敏反应。许多镇痛药会引起哮喘、荨麻疹、过敏性鼻炎等,特殊体质的人可能会出现血管性水肿等过敏反应。4、造血系统受损。长期或过量使用某些镇痛药会对造血系统和白细胞造成损害,引起中性粒细胞减少、再生障碍性贫血、凝血障碍等疾病。5、胃粘膜损伤。长期或大量使用止痛药,尤其是空腹服用,可能会引起上腹部不适、恶心、呕吐、饱胀、食欲不振等消化不良症状。严重者会造成胃粘膜损伤,引起胃出血。数据显示,长期口服NSAIDs的患者中约10%25%会出现消化性溃疡,不到1%的患者会出现出血或穿孔等严重并发症。6、引起中毒性肝炎。在治疗剂量下,10% 的患者会出现轻微的肝脏损伤。长期或大剂量服用扑热息痛会影响肝功能,引起中毒性肝炎。7、导致肾功能不全和间质性肾炎。长期或大剂量服用含有非那西丁的解热止痛合剂,可引起肾乳头坏死和间质性炎症性肾病。近年来,国内外关于服用镇痛药引起肾毒性的报道较多,主要是因为镇痛药抑制前列腺素的合成,导致肾功能不全、间质性肾炎。目前,止痛药引起的肾功能不全已占药物引起的肾功能不全的37%,服药长达3个月即可引起,其中吲哚美辛制剂引起的肾功能损害占大多数。8、诱发肿瘤。长期使用某些止痛药可诱发肾乳头状癌、肾盂癌、膀胱癌。9、神经系统不良反应:可能出现头痛、头晕、耳鸣、耳聋、弱视、嗜睡、失眠、感觉异常、麻木等。有些症状不常见,如多动、兴奋、幻觉、震颤等,发生率一般低于5%。10、诱发心血管系统疾病。研究发现,非甾体抗炎止痛药会显着干扰血压并增加平均动脉压。还有报道称,服用罗非昔布18个月后,患者发生心血管事件(如心脏病和中风)的相对风险增加。 1:1、怀孕期间的不良反应。非甾体抗炎镇痛药被认为是诱发妊娠期急性脂肪肝的潜在因素;怀孕期间服用阿司匹林可导致产前、产后和分娩出血;吲哚美辛可能会导致某些胎儿出现短肢畸形和阴茎发育不全。 1:2、听力障碍。长期使用止痛药会导致听力下降。奥昔康: 美洛昔康、罗诺昔康.5 昔布: 塞来昔布、罗非昔布.6。吡唑酮: 安乃近、保泰松减少止痛药不良反应要注意的十大事项:1、不要随意服用止痛药。当出现疼痛不适症状时,不要去药店买药自行服用,而应去医院检查。一方面可以增强药物的针对性,另一方面可以避免掩盖真实病情,延误治疗。有人认为中药止痛药比较安全,无毒副作用。事实上,药物三分毒,中药也有副作用。有些复方中药镇痛药,如关木通等,很容易造成肝肾损害,使用时要小心。2、根据疼痛部位、疼痛性质、疼痛强度正确选择镇痛药。

吗啡类药物仅用于患有严重疼痛或内脏绞痛的晚期癌症患者。特别注意不要盲目听从广告。即将上市的新药应更加谨慎选择。3、服用同一种止痛药时间过长。长期重复使用同一种镇痛药物会产生耐药性,不宜通过增加剂量来达到镇痛效果,而应及时更换为其他化学结构类型的镇痛药物。需要长期用药时,应在医师指导下使用,用药过程中应观察各系统、器官和组织可能出现的损害情况。4、不建议同时使用两种或两种以上止痛药。同时使用多种镇痛药可导致不良反应叠加。特别要注意的是,化学成分相同的多种药品可能会以不同的商品名出现,以免重复用药。5、服用止痛药时请勿饮酒。酒精会增加止痛药的毒性,加重对胃肠粘膜的刺激。即使常规剂量也会对肝脏和肾脏造成损害。不应与抗凝药物(如华法林)联合使用,因为可能会增加出血风险。6、不要空腹服用止痛药。尤其是阿司匹林类消炎止痛药更应饭后服用,以免引起消化不良、胃部不适甚至胃出血。7、严格遵医嘱或按说明服药。使用非处方品种时,应仔细阅读药品说明书,严格按照药品说明书中的剂量和疗程服用。如果是处方药,一定要严格按照医嘱服用。有些患者为了快速缓解疼痛症状而服用过量止痛药,这会增加不良反应的机会。如果不确定剂量是否合适,应咨询临床医生或药剂师。8、及时清理家庭药柜内的止痛药。除了及时清理那些过期药品外,还要注意及时清理淘汰或禁用的药品。不要将止痛药存放在家中儿童可以获得的地方;不要将不同的药物放在一起;瓶身标签上清楚写明药品名称、剂量、用法。9、药品不良反应对策。用药过程中如出现可疑不良反应,应立即停药,咨询医师或药师决定是否继续用药,必要时立即去医院对不良反应进行适当处理。10、以下情况应禁用或慎用止痛药:活动性消化性溃疡和近期消化道出血患者,对阿司匹林或其他非甾体药物过敏的患者,肝功能不全、肾功能不全的患者,严重高血压和充血性心力衰竭患者,血细胞减少患者,孕妇和哺乳期妇女。

以上就是关于非甾体类抗炎药的副作用及防治的知识,后面我们会继续为大家整理关于非甾体类抗炎药副作用的知识,希望能够帮助到大家!