磺胺嘧啶又叫什么名字？ 磺胺嘧啶的合成

网上有很多关于磺胺嘧啶又叫什么名字？的问题，也有很多人解答有关磺胺嘧啶的合成的知识，今天每日小编为大家整理了关于这方面的知识，让我们一起来看下吧!

内容导航：

一、磺胺嘧啶又叫什么名字？

二、磺胺嘧啶的合成路线有哪些？

三、第四十二章　第二节　磺胺类药

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一、磺胺嘧啶又叫什么名字？

N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺。

磺胺嘧啶的化学名称为：N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺。它是一种有机化合物，分子式C10H10N4O2S，白色或类白色晶体或粉末，无臭、无味，遇光逐渐变暗。几乎不溶于水，溶于沸水（1:60），微溶于乙醇和丙酮，不溶于氯仿和乙醚，易溶于稀盐酸、氢氧化钠溶液或氨溶液。熔点252256（同时分解）。

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二、磺胺嘧啶的合成路线有哪些？

基本信息：

中文名

磺胺嘧啶

中文别名

来自吡啶-D4的磺胺嘧啶； 2-对氨基苯磺酰胺嘧啶；大安井； N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺；磺胺哒嗪；

英文名

英文别名

阿迪亚嗪；迪亚嗪；DEBENA360问题L;DIAZYL;4-氨基-N-嘧啶-2-基-苯甲磺酰胺；磺胺嘧啶；Trisem;rp2616;磺胺嘧啶；SD-Na;PYRIMAL;A-306;

CAS 号

合成路线：

1. 乙酰氨基苯磺酰氯合成磺胺嘧啶

2. 对硝基苯磺酰氯合成磺胺嘧啶

更多路线及参考请参考http://baike.***.cn/cidian/222 华士酒68

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三、第四十二章第二节磺胺类药

磺胺类药物是20世纪30年代发现的第一种能够有效预防和治疗全身细菌感染的化疗药物。临床上已大部分被抗生素和喹诺酮类药物所取代，但由于磺胺类药物对某些传染病（如脑膜炎、鼠疫）有良好的疗效，因此使用方便、性质稳定、价格低廉。在抗感染药物中仍占有一定地位。磺胺类药物与磺胺增效剂甲氧苄氨嘧啶合用，可显着增强疗效并扩大抗菌范围。 【结构与分类】 磺胺类药物是人工合成的磺酰胺衍生物。磺酰胺分子中磺酰胺基团上的氢原子（R1）被杂环取代，可得到口服且易吸收的用于全身感染的磺胺类药物，如磺胺嘧啶、磺胺异恶唑、磺胺甲恶唑等。例如，若氢原子（R2）将氨基苯胺碘分子中的对氨基进行取代，可得到口服难以吸收、用于肠道感染的磺胺类药物如柳氮磺吡啶。此外，还有磺胺嘧啶银等外用磺胺类药物。 【药理特点】抗菌谱广，对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌、志贺氏菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、产气芽孢杆菌、变形杆菌等真菌、衣原体、原虫有良好的抗菌活性（对疟原虫、弓形体也有效） ; 细菌对多种磺胺类药物有交叉耐药性； 部分磺胺类药物可外用，不易被肠道吸收，口服易吸收。 磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲恶唑（SMZ）脑膜通透性好，脑脊液中药物浓度高； 主要被肝脏代谢灭活，形成乙酰化物质后溶解度低，易引起血尿、结晶尿及肾脏损害； 不良反应较多，常见恶心、呕吐、皮疹、发热、溶血性贫血、中性粒细胞减少、肝损害、肾损害等。 【作用机制】磺胺类药物属于抗菌药物，通过干扰细菌的生长繁殖来抑制细菌的生长繁殖。叶酸在细菌中的代谢。与人类和哺乳动物细胞不同，对磺胺类药物敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸，而只能利用对氨基苯甲酸（PABA）和二氢蝶啶，它们在细菌体内的二氢叶酸合成酶的催化下合成二氢叶酸，然后通过二氢叶酸还原酶的作用。四氢叶酸的活化形式是一碳单元的转移体，在嘌呤和嘧啶核苷酸的形成中起着重要的转移作用。磺胺类药物的结构与PABA相似，因此能与PABA竞争二氢叶酸合酶，阻碍二氢叶酸的合成，从而影响核酸的产生，抑制细菌的生长繁殖。 《各种磺胺类药物的特点》 1、用于全身感染的磺胺类药物口服且易吸收的磺胺类药物可用于治疗全身感染。根据血浆t1/2的长短，药物分为三类： 短效（24小时）。短效和中效磺胺类药物抗菌活性强，在血液或其他体液中浓度高，临床最常用；长效磺胺类药物抗菌活性弱、血药浓度低、过敏反应频繁，在许多国家已被淘汰。磺胺呋唑，sulfisoxoxazo，SIZ，又称君得清，是一种短效磺胺类药物，血浆t1/2为57小时，乙酰化率较低。尿液中浓度可达1000-2000mg/L，适用于治疗尿路感染。尿液中不易析出结晶。该药每天需服4次，胃肠道反应较常见。磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD）是一种中效磺酰胺类药物，口服后易吸收。给药后34小时血药浓度达峰值，血浆t1/2为1013小时。抗菌力强，最低血浆蛋白结合率约为25%，易透过血脑屏障，脑脊液浓度可达血浆浓度的40%80%。道路感染。但尿液中容易沉淀结晶，要注意对肾脏的损害。磺胺甲恶唑（磺胺甲恶唑，sinomin，SMZ）又称磺胺甲恶唑，是一种中效磺胺药，其血浆t1/2为1012小时。抗菌作用与SIZ相似。蛋白结合率高（60%80%），脑脊液中浓度低于SD，尿液中浓度低于SIZ但接近SD，因此也适用于治疗尿路感染。酸性尿液中会沉淀出晶体，损害肾脏。注意碱化尿液。

磺胺甲氧基二嗪(SMD) 是一种长效磺胺类药物，血浆t1/2 为30 至40 小时。抗菌力较弱。它在体内停留时间较长，每天可服用一次。乙酰化率低，在尿中溶解度高，不易析出结晶。磺胺多辛（sulfadoxine，SDM'），又名周代磺胺；为长效磺胺药，血浆t1/2为150200小时。它在体内的持续时间最长，可以每3 至7 天服用一次。抗菌力较弱，适用于轻度感染和预防链球菌感染，对疟疾也有效。 2.用于肠道感染的柳氮磺吡啶（柳氮磺吡啶、水杨磺吡啶）口服吸收较少，对结缔组织有特殊的亲和力，从肠壁结缔组织中释放磺胺吡啶，起到抗菌、抗炎和免疫抑制作用。适用于非特异性结肠炎的治疗，长期使用可预防发作。由于疗程较长，易出现恶心、呕吐、皮疹、药物热等反应。 3、外用磺胺药磺胺嘧啶银（磺胺嘧啶银）可发挥SD和硝酸银的抗菌作用。抗菌谱广，对铜绿假单胞菌有较强的抑制作用。它还具有收敛作用，可以促进伤口愈合。适用于二度伤口愈合。或三度烧伤。磺胺酰磺胺（sulfamylon，SML）又称甲磺酸盐，是一种对氨基甲基磺酰胺类药物，因此其抗菌作用不受脓液和坏死组织的影响。对铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌和破伤风杆菌有效。能快速渗入创面及焦痂，并能促进创面上皮的生长和愈合，提高植皮成活率。适用于烧伤及大面积外伤后感染。磺胺乙酰胺（sulfacetamide，SA）及其钠盐溶液（15%30%）接近中性，局部涂抹几乎无刺激性，渗透力强。用于治疗沙眼、结膜炎、角膜炎等。

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