服用立普妥皮肤过敏 苯胺基乙腈安全说明书

网上有很多关于服用立普妥皮肤过敏的问题，也有很多人解答有关苯胺基乙腈安全说明书的知识，今天每日小编为大家整理了关于这方面的知识，让我们一起来看下吧!

内容导航：

一、服用立普妥皮肤过敏

一、服用立普妥皮肤过敏

1.处方数量最多、世界处方药第一的降胆固醇药；2.显著降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平；3.一天一次，方便服用。

金象价格：79.60 VIP价格：78.01市场价：82.00折扣：98折优惠：2.40注：请仔细阅读说明书并按说明书使用或在药师指导下购买使用【药品名称】。通用名：阿托伐他汀钙片英文名：阿托伐他汀钙片中文拼音：Atofatinggaipian [component]。

化学名：[r-(r *，r *)]-2-(4-氟苯基)-，-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸钙(2: 1)

【作用类别】【适应症】高胆固醇血症和原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合型高脂血症(对应Fredrickson分类a和B)患者，在饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意的情况下，可使用本品治疗总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三酯的升高。

在纯合子家族性高胆固醇血症患者中，阿托伐他汀钙可联合其他降脂治疗(如LDL血浆透析)或单独使用(当没有其他治疗时)以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。【用法用量】患者在开始使用本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，并在整个治疗期间保持合理的饮食。剂量应根据低密度脂蛋白胆固醇的基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行个体化调整。

通常的起始剂量是10毫克，每天一次。剂量调整间隔应为4周或更长。本品最大剂量为80mg，每日一次。阿托伐他汀的日剂量可以在一天中的任何时间服用，不受进餐的影响。对于确诊为冠心病的患者或其他缺血事件风险增加的患者，治疗目标为LDL-C3mmol/L(或115mg/dL)和总胆固醇5mmol/L(或190mg/dL)。

【原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症的治疗】多数患者服用阿托伐他汀钙10mg，每日1次，血脂水平可得到控制。治疗2周内可见到明显疗效，治疗4周内可见到最大疗效。长期治疗部维持疗效。【杂合子家族性高胆固醇血症的治疗】患者的初始剂量为每天10mg。根据个体化原则，剂量应调整为每天40毫克，间隔4周。

如果疗效仍不理想，可选择调整剂量至每日最大剂量80mg或用胆酸螯合剂每日40mg治疗。【纯合子家族性高胆固醇血症的治疗】在一项涉及64名患者的慈善药物治疗研究中，其中46名患者具有相应的LDL受体信息。这46名患者的LDL-C平均下降了21%。本品剂量可增加至每日80毫克。对于纯合子家族性高胆固醇血症患者，本品的推荐剂量为每天10-80毫克。

阿托伐他汀钙应作为其他降脂治疗的辅助治疗，如低密度脂蛋白血浆透析。或者没有这种治疗条件时，可以单独使用本品。【肾功能不全患者用量】肾脏疾病不会影响本品的血药浓度，也不会影响其降脂作用，因此无需调整剂量。【不良反应】本品最常见的不良反应为便秘、胀气、消化不良、腹痛，一般连续用药后缓解。

在临床试验中，不到2%的患者因为与该产品相关的不良反应而停止治疗。根据临床研究数据和大量上市后经验，立普妥的不良事件如下。传统上对不良事件发生频率的估计为：常见( 1/100，1/10)；不寻常( 1/1000，1/100)；稀有(1/10000，1/1000)；非常罕见(万分之一)。【肠胃异常】常见：便秘、胀气、消化不良、恶心、腹泻。不寻常：厌食，呕吐。

【血液和淋巴系统异常】异常：血小板减少。【免疫系统异常】罕见：过敏反应。非常罕见：过敏反应。【内分泌失调】异常：脱发、高血糖、低血糖、胰腺炎。【精神】常见：失眠。不寻常：健忘症。【神经系统异常】常见：头痛、头晕、感觉异常、不敏感。不寻常：周围神经病变。【肝胆异常】少见：肝炎、胆汁淤积性黄疸。

【皮肤/四肢】常见：皮疹、瘙痒。不寻常：风疹。非常罕见：血管神经性水肿、大疱性皮疹(包括多形红斑、史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮松解症)。【耳迷路异常】不寻常：耳鸣。【骨骼肌异常】常见：肌痛、关节痛。不寻常：肌病。罕见：肌炎、横纹肌溶解症。【生殖系统异常】异常：阳痿。【全身异常】常见：无力、胸痛、背痛、周围水肿。

异常：不适，体重增加。研究：与其他HMG-CoA还原酶抑制剂类似，服用该产品的2.5%患者的血清肌酸磷酸激酶(CPK)增加，超过正常上限的3倍。0.4%服用本品的患者肌酸磷酸激酶升高超过正常上限的10倍。(见“注意事项”)【禁忌】对本品所含任何成分过敏者禁用。

本品禁用于活动性肝病患者、血清转氨酶持续升高超过正常上限3倍以上且原因不明的患者、肌病患者、妊娠期、哺乳期及任何未采取适当避孕措施的育龄妇女。【特殊人群用药】【孕妇及哺乳期妇女用药】阿托伐他汀钙片为孕妇及哺乳期妇女使用。育龄妇女应采取适当的避孕措施。孕妇和哺乳期妇女服用阿托伐他汀的安全性尚未得到证实。

动物实验证实，HMG-CoA还原酶抑制剂可能会影响胚胎和婴儿的生长发育。阿托伐他汀剂量大于20mg/kg/天时(相当于临床剂量)，大鼠子代发育缓慢，出生后存活率下降。大鼠血浆中阿托伐他汀及其活性代谢物的浓度与大鼠乳汁中的浓度相同。尚不清楚该药物及其活性代谢物是否分泌到母乳中。【儿童用药】儿童使用本品时应由专家判断。

该产品在儿童中的治疗经验仅限于少数(4至17岁)患有严重脂质紊乱(如纯合子家族性高胆固醇血症)的患者。该患者人群中本品的推荐初始剂量为10毫克/天。根据患者的反应和耐受情况，剂量可增加到每天80mg。没有关于该产品对该人群生长发育的安全性的信息。【老年患者用药】阿托伐他汀钙的推荐剂量用于70岁以上的老年人，其疗效和安全性与一般人群无异。

【注意事项】肝功能：开始治疗前应做肝功能检查，定期复查。当患者出现任何提示肝损伤的症状或体征时，应检查他们的肝功能。应该对转氨酶水平升高的患者进行监测，直到他们恢复正常。如果转氨酶持续升高超过正常值3倍，建议减少剂量或停用本品(见【不良反应】)。

骨骼肌影响：与其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样，阿托伐他汀在极少数情况下可能影响骨骼肌，引起肌痛、肌炎和肌病，并可能进展为危及生命的横纹肌溶解症，表现为CPK明显升高(超过正常上限的10倍)、肌炎和血红蛋白尿，导致肾功能衰竭。[治疗前]易患横纹肌溶解症的患者应慎用阿托伐他汀。

治疗前应测量以下情况：-肾功能异常-甲状腺功能减退-遗传性肌肉的个人或家族史-他汀类药物或贝特类药物引起肌肉损伤的既往史-肝病和/或大量饮酒的既往史-对于70岁以上的老年人，可根据是否存在横纹肌溶解症的其他易感因素来判断此检查的必要性。在上述情况下，应权衡治疗风险-治疗获益比，建议临床监测。

如果基线CPK水平显著升高(超过正常上限的5倍)，则不应开始治疗。当通过剧烈运动测定肌酸磷酸激酶或有任何可能增加CPK的因素时，不应测定CPK，这样会给结果的判读带来困难。如果CPK的基线水平显著升高(比正常上限高5倍)，应在5-7天内复查以验证结果。-患者应立即报告肌痛、痉挛或虚弱(尤其是伴有不适或发烧时)。-如果在服药过程中出现上述症状，应确定CPK。

一旦发现显著增加(超过正常上限的5倍)，应终止治疗。-如果肌肉症状严重并导致日常不适，即使CPK水平小于或等于正常上限的5倍，也应终止治疗。-如果症状缓解且CPK水平恢复正常，在密切监测下，可以重新使用阿托伐他汀或使用另一种类型的他汀类药物，从最小剂量开始。-如果CPK水平超过正常上限10倍或临床上诊断/怀疑为横纹肌溶解，则必须停用阿伐他汀。

阿托伐他汀联合下列药物可增加横纹肌溶解症的风险，如环孢素、红霉素、克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、烟酸、吉非布酸衍生物或HIV蛋白酶抑制剂(见药物相互作用和不良反应)。半乳糖不耐受、人类乳糖缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收障碍等罕见遗传病患者不宜服用本品。

【批准文号】 国药准字：J20070061；进口药品注册证号：H20070310，BH20070310。 【药理作用】 阿托伐他汀属于HMG-CoA还原酶抑制剂(药品分类代码为C10AA05)。 阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂，HMG-CoA还原酶为一限速酶，该酶将3-羟基-3-甲基—戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸(包括胆固醇在内的固醇的前体)。

甘油三酯和胆固醇在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)并释放到血浆中以进一步输送至周围组织。低密度脂蛋白胆固醇(LDL)由极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)形成并主要通过受体对高亲和力的低密度脂蛋白胆固醇(LDL)分解代谢。

阿托伐他汀通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的生物合成从而降低血浆中胆固醇和血清脂蛋白浓度，并通过增加细胞表面的肝脏LDL受体以增强LDL的摄取和代谢。 阿托伐他汀降低低密度脂蛋白胆固醇生成和低密度脂蛋白胆固醇颗粒数。阿托伐他汀导致低密度脂蛋白胆固醇受体活性显著和持久性增加，进而循环中的低密度脂蛋白胆固醇颗粒质量发生有益变化。

阿托伐他汀可有效降低纯合子家族性高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇水平，通常降脂类药物对这类患者的疗效不佳。 【药物相互作用】 当他汀类药物与环孢菌素，纤维酸衍生物，大环内酯类抗生素(包括红霉素)，康唑类抗真菌药或烟酸合用时，发生肌病的危险性增加。在极罕见情况下，可导致横纹肌溶解，伴有肌球蛋白尿而后继发肾功能不全。

因此，应仔细权衡合用的风险-收益比(见【注意事项】)。 【细胞色素P4503A4抑制剂】：阿托伐他汀经细胞色素P4503A4代谢，本品与P4503A4的抑制剂(环孢菌素、大环内酯类抗生素如红霉素或克拉霉素和康唑类抗真菌药如伊曲康唑及HIV蛋白酶抑制剂)合用时可能发生药物的相互作用。

合并用药导致阿托伐他汀血浆浓度增加，所以，当阿托伐他汀与上述药物合用时尤应注意(见【注意事项】)。 【红霉素、克拉霉素】：阿托伐他汀每日一次10mg分别和细胞色素P4503A4抑制剂红霉素(500mg，每日4次)或克拉霉素(500mg，每日2次)联合应用，阿托伐他汀的血浆浓度增高。克拉霉素分别使阿托伐他汀的最大血药浓度和药时曲线下面积增加56%和80%。

【伊曲康唑】：合用阿托伐他汀40mg和伊曲康唑200mg/日，可导致前者AUC增加3倍。 【蛋白酶抑制剂】：蛋白酶抑制剂，已知的细胞色素P4503A4抑制剂，与阿托伐他汀合用时，增加阿托伐他汀血药浓度。 【柚子汁】：包含抑制细胞色素P450 3A4的一种或更多成分，可增加经过该酶代谢的药物血浆浓度。摄人240ml柚子汁使阿托伐他汀AUC增加37%，活性对羟基代谢物AUC降低20.4%。

但是，摄入大量柚子汁(每天饮用超过1.2升，连续5天)增加阿托伐他汀和活性(阿托伐他汀和代谢物)HMG-CoA还原酶抑制剂AUC分别为2.5倍和1.3倍。所以，建议服用阿托伐他汀者不应同时摄人大量柚子汁。 【细胞色素P4503A4诱导剂】：细胞色素P4503A4诱导剂(利福平、苯妥英)对本品的作用不详。

本品与该同工酶的其它底物间可能的相互作用不详，但对治疗指数窄的药物如类抗心律失常药物(胺碘酮)应予注意。 【其他联合治疗】 吉非贝齐/纤维酸衍生物：纤维酸衍生物可增加阿托伐他汀诱发肌病的危险。根据体外研究结果，吉非贝齐抑制阿托伐他汀的葡萄糖醛酸代谢途径，这可能导致阿托伐他汀血浆水平升高(见【注意事项】)。

地高辛：本品10mg与多个剂量的地高辛联合用药时，地高辛的稳态血浆浓度不受影响。本品每日一次80mg与地高辛联合用药时，地高辛浓度增加约20%。这是由于细胞膜转运蛋白P-糖蛋白受到抑制。患者服用地高辛应适当监测。 口服避孕药：本品与口服避孕药合用时，炔诺酮和乙炔雌二醇的血浆浓度增高。选用口服避孕药时应注意其浓度增高。

考来提泊(消胆胺)：考来替泊与本品合用时，阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度下降约25%。但二药合用的降脂效果大于单一药物使用的降脂效果。 抗酸剂：本品与含有氢氧化镁和氢氧化铝的口服抗酸药混悬剂合用时，阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度下降约35%;但其降低低密度脂蛋白胆固醇的作用未受影响。

华法林：本品与华法林合用，凝血酶原时间在最初几天内轻度下降，15天后恢复正常。即便如此，服用华法林的患者加服本品时应严密监测。 氨替比林：本品多个剂量与氨替比林联合用药时未发现对氨替比林清除的影响。 西咪替丁：有关本品与西咪替丁相互作用的研究未发现二者之间存在相互作用。

氨氢地平：联合应用阿托伐他汀80mg和氨氯地平10mg，在稳态浓度时，阿托伐他汀的药代动力学无改变。 其它：本品与降压药物或降糖药物合用的临床试验中，未发现有临床意义的药物相互作用。 【贮藏】 密闭保存。 【包装】 铝塑水泡眼包装；盒装；7片/盒。 【有效期】 36个月。

（以实际购买的商品标识为准） 【执行标准】 进口药品注册标准JX20070073 【说明书修订日期】 2007年12月11日 【生产企业】 辉瑞制药有限公司 【药代动力学】 【吸收】：阿托伐他汀口服后吸收迅速；1—2小时内血浆浓度达峰(Cmax)。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与口服溶液剂相比，阿托伐他汀片的生物利用度为95%99%。绝对生物利用度约为12%。

HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。 【分布】：阿托伐他汀的平均分布容积约为381升。98%以上的阿托伐他汀与血浆蛋白结合。 【代谢】：阿托伐他汀由细胞色素P4503A4代谢成邻位和对位羟基衍生物及多种氧化产物。除其他途径外，这些产物还经过葡萄糖醛酸化过程代谢。

体外实验中，邻位和对位羟基化代谢物对HMG-CoA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。对HMG-CoA还原酶的循环抑制活性约70%是由活性代谢产物产生。 【清除】：阿托伐他汀主要经肝脏和/或肝外代谢后经胆汁清除。但是阿托伐他汀似无明显的肝肠再循环。阿托伐他汀的平均血浆消除半衰期约为14小时。

因其活性代谢产物的作用，阿托伐他汀对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期约20-30小时。 【特殊人群】 老年人：健康老年受试者中阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度高于成年受试者，但降脂效果与年轻患者相当。 儿童：尚无儿童人群的药代动力学资料。 性别：女性的阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度与男性的不同(在女性，Cmax增加约20%而AUC降低10%)。

这些差异无临床显著性，因为对男性和女性的降脂效果也无临床显著差异。 肾功能不全患者：肾脏疾病对阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度及降脂效果无任何影响。 肝功能不全患者：慢性酒精性肝病患者中阿托伐他汀及其活性产物的血浆浓度显著升高(Cmax约16倍，AUC约11倍)。 【药理毒理】 阿托伐他汀对大鼠无致癌作用。

以mg/kg体重计算，大鼠的最大使用剂量比人的最大使用剂量(80mg/日)高63倍；以总抑制活性推算出的AUC(0-24)值计算，大鼠组数值商出8—16倍。用小鼠进行的一项2年研究中，小鼠的最大使用剂量按mg/kg体重计算比人的最大使用剂量高250倍，雄性鼠肝细胞腺瘤和雌性鼠肝细胞癌的发生率在最大使用剂量下增加。按AUC(0-24)计算，小鼠的全身用药量比人的高出6—11倍。

在有和无代谢激活条件下进行的4项体内试验及1项体外试验都证实阿托伐他汀无致基因突变和致染色体畸变性。在动物试验中，雄性动物和雌性动物使用剂量分别高至175mg/kg/天和225mg/kg/天，阿托伐他汀未对动物的生育能力产生任何影响，也无致畸性。 【药物过量】 本品药物过量尚无特殊治疗措施。一旦出现药物过量，病人应根据需要采取对症治疗及支持性治疗措施。

应检查患者的肝功能和监测血清肌酸磷酸激酶水平。由于大量阿托伐他汀与血浆蛋白结合，血液透析不能明显加速阿托伐他汀的清除。

以上就是关于服用立普妥皮肤过敏的知识，后面我们会继续为大家整理关于苯胺基乙腈安全说明书的知识，希望能够帮助到大家！