替米考星的合成工艺 替米考星属于哪类抗生素

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一、替米考星的合成工艺

一、替米考星的合成工艺

替米考星是20世纪80年代开发的半合成大环内酯类抗生素，分子量为869.15。泰诺与3，5-二甲基哌啶反应生成替米考星碱，然后加入磷酸和水形成磷酸替米考星，是顺反异构体的混合物。替米考星是泰乐菌素脱糖后通过醛基胺化获得的非常活性的产物。以甲酸为催化剂，通过Wallach反应可以高产率得到替米考星。

合成步骤1、脱糖泰乐菌素的制备：将19g磷酸泰乐菌素溶于100 ml水中，缓慢加热至50，然后缓慢加入3 ml浓硫酸，加热至30并保温1小时，然后冷却至室温，加入500 ml乙酸丁酯，最后用0.1mol/LNaOH调节PH至13，分离出有机层用于下一步反应。

替米考星的制备2、向分离的有机层中加入4ml 3，5-二甲基哌啶，加热至70，加入3 ml甲酸，分离水层，加入400 ml水，用0.1mol/LNaOH调节PH值至11，沉淀出，过滤，洗涤，真空干燥，得到15.1 g产物，产率89%。该工艺采用酸溶碱沉和碱溶酸沉的分离提取工艺，利用目标化合物在水和有机介质中溶解度的不同，无需蒸馏和加热，有利于推广。

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