正经催眠药按照结构类型主要有。 巴比妥类和苯二氮卓类的区别

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一、正经催眠药按照结构类型主要有。

一、正经催眠药按照结构类型主要有。

镇静催眠药没有共同的结构特征，属于结构非特异性药物，即不作用于特定受体。结构非特异性药物的强弱主要与理化性质有关。根据结构类型，安眠药主要包括巴比妥类、苯二氮卓类和其他。1.巴比妥类药物以苯巴比妥为例：巴比妥类药物是取代的丙二醛类化合物，其母体结构是嘧啶酮。

分子中的酰亚胺结构可转变为弱酸性的烯醇式，pKa为7.4，溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。由于苯巴比妥的酸性比碳酸弱，苯巴比妥钠的水溶液吸收空气中的CO2，可使苯巴比妥沉淀。当巴比妥类药物分子结构中两个亚氨基上的氢全部被取代时，该化合物失去中枢抑制作用，其中一个氢被取代后仍保留其生物活性。

巴比妥类药物是非特异性结构药物，其作用的强度、速度和持续时间主要取决于药物的理化性质和在体内代谢的稳定性。巴比妥类药物的酸性对药效非常重要，因为药物通常以分子形式被吸收，以离子形式作用于受体，所以需要适当的解离度。

生理pH7.4条件下，巴比妥类药物在体内的解离程度不同，通过细胞膜和血脑屏障进入大脑的药物量也不同，表现为镇静催眠的强度和速度。巴比妥酸在生理条件下99%以上为离子型，几乎不能穿透细胞膜和血脑屏障，进入大脑的量很少，因此没有镇静催眠作用。

药物作用的持续时间与药物在体内的代谢稳定性有关。如果容易代谢，药物作用时间就短，否则就长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。5的取代基为饱和直链烃或芳香烃时，不易被氧化代谢，需要较长时间编辑整理。而5位取代基为支链烃或不饱和烃时，氧化代谢较快，主要以代谢产物形式排出体外，故镇静催眠作用时间较短。

2.苯二氮卓类药物以地西泮为例：本品具有酰基和烯胺的结构，加热时易水解成2-甲氨基-5-氯二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1，2或4，5位，两个过程平行进行。4位和5位的开环是可逆水解。在体温和酸性条件下，4，5位被开环水解，然后当pH升高到中性时，它被重新环化。

口服本品后，在胃酸的作用下，4和5开环，当开环的化合物进入碱性肠道后，又闭合成原药，所以4和5之间的开环不影响药效。当7位有吸电子基团或1，2位有其他杂环时，水解反应几乎总是在4，5位之间进行，因此作用较强。在药物的构效关系和结构修饰中，7位通常被强吸电子基团取代，而1，2位则连接在其他杂环上，如硝西泮和三唑仑。

地西泮在体内的代谢途径为N-1去甲基化和C-3羟基化，形成的羟基代谢产物在体外通过葡萄糖醛酸结合消除。

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