乙酰唑胺的化学结构？ 乙酰唑胺说明书

网上有很多关于乙酰唑胺的化学结构？的问题，也有很多人解答有关乙酰唑胺说明书的知识，今天每日小编为大家整理了关于这方面的知识，让我们一起来看下吧!

内容导航：

一、乙酰唑胺的化学结构？

二、醋氮磺胺简介

一、乙酰唑胺的化学结构？

N-(5-氨磺酰基-1,3,4-噻二唑-2-基)乙酰胺

化学结构

二、醋氮磺胺简介

目录1 概述2 乙酰唑胺药典标准2.1 产品名称2.1.1 中文名称2.1.2 汉语拼音2.1.3 英文名称2.2 结构式2.3 分子式及分子量2.4 来源（名称）、含量（效价） 2.5 性状2.6 鉴别2.7 检验2.7 .1 酸度2.7.2 碱性溶液的澄清度2.7.3 氯化物2.7.4 硫酸盐2.7.5 有关物质2.7.6 银还原2.7.7 干燥失重2.7.8 灼烧残渣2.7.9 重金属2.8 含量测定2.9类别2.10 贮存2.11 制剂2.12 版本3 乙酰唑胺说明书3.1 药品名称3.2 英文名称3.3 乙酰唑胺别名3.4 分类3.5 剂型3.6 乙酰唑胺药理作用3.7 乙酰唑胺药代动力学3.8 乙酰唑胺适应症3.9 乙酰唑胺禁忌症乙酰唑胺3.10 注意事项3.11 乙酰唑胺的不良反应3.12 乙酰唑胺的用法和用量3.13 乙酰唑胺与其他药物的相互作用3.14 专家点评4 乙酰唑胺中毒4.1 临床表现4.2 治疗5 参考文献这是一个分享乙酰唑胺内容的重定向条目。为了阅读方便，下文中的乙酰唑酰胺已自动替换为乙酰唑酰胺。您可以点击此处恢复原貌，也可以使用评论方式显示。 1 概述乙酰唑胺是一种碳酸酐酶抑制剂，为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。通过抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶，使H+和HC03的形成减少，Na+和H+的交换减慢，Na+重吸收减少，Na+、K+、H2O和HC03的排泄增加，导致利尿作用。有时用于治疗脑水肿和轻度心源性水肿。该药抑制睫状体细胞中的碳酸酐酶，减少房水的产生，降低眼压，因此主要用于治疗青光眼。也用作抗癫痫药。主要损害中枢神经系统、血液系统、肝、肾等。

2 乙酰唑啉酰胺药典标准2.1 产品名称2.1.1 中文名称乙酰唑啉酰胺

2.1.2 汉语拼音一弦作案

2.1.3 英文名称Acetazolamide

2.2 结构式

2.3 分子式及分子量C4H6N4O3S2 222.25

2.4 来源（名称）、含量（效价） 本品为N（5-氨磺酰基1,3,4噻二唑2-基）乙酰胺。以干基计算，C4H6N4O3S2含量应为98.0%102.0%。

2.5 性状：本品为白色针状结晶或结晶性粉末。无臭，味微苦。

本品在沸水中微溶，在水或乙醇中极微溶解，在氯仿或乙醚中几乎不溶；易溶于氨溶液。

2.6 鉴别（1）取本品约0.1g，滴加氢氧化钠试液使溶解，加水10ml和酚酞指示液1滴，滴加稀盐酸至粉红色消失，加数滴硝酸汞试液生成白色沉淀。

(2)取本品约0.2g，置试管中，加乙醇、硫酸各1ml，加热，产生乙酸乙酯香气。

（3）本品的红外吸收光谱应与对照光谱（《药品红外光谱图集》图9）一致。

2.7 检验2.7.1 酸度：取本品1.0g，加热水50ml，摇匀，放冷，依法测定（2010年版药典第二部附录VI H）。 pH值应为4.0至6.0。

2.7.2 碱性溶液的澄清度：取本品1.0g，加10%氢氧化钠溶液5ml使溶解。溶液应该是澄清的。

2.7.3 氯化物取本品2.0g，加水100ml，加热溶解，迅速放冷，过滤，取滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录八） A)、与7.0ml氯化钠标准溶液混合配制的对照溶液不应再浓缩(0.014%)。

2.7.4 硫酸盐取上述氯化物项下剩余滤液25 ml，依法检查（2010年版药典第二部附录VIII B）。与2.0ml硫酸钾标准溶液配制的对照液相比，不得更浓（0.04%）。

2.7.5 有关物质取本品50mg，置于100ml量瓶中，加水80ml，于80水浴中加热5分钟，摇匀，放冷，加入加水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。精密量取1ml，置于100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。经高效液相色谱法（2010年版药典二部附录V D）检验，采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.43%无水乙酸钠溶液-甲醇-乙腈（95:2:3，用冰醋酸调pH至4.00.05）为流动相；检测波长为265nm。以乙酰唑啉峰计，理论塔板数应不少于5000。取对照品溶液20l，注入液相色谱仪。调整检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。然后精密量取供试品溶液和对照溶液各20l，分别注入液相色谱仪，至主成分峰保留时间2倍时记录色谱图。供试品溶液色谱中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），且各杂质峰面积之和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。各杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

2.7.6 银还原物质：取本品5.0g，用5ml无水乙醇润湿，加125ml水和10ml硝酸，精密加入5ml硝酸银滴定剂（0.1mol/L），摇匀，置于黑暗处30 分钟。用熔融玻璃漏斗过滤，用水10ml洗涤容器和漏斗，滤液与洗涤液合并，加硫酸铁铵指示液5ml，用硫氰酸铵滴定剂（0.1mol/L）滴定至终点。 ）消耗硫氰酸盐。铵滴定剂（0.1mol/L）不得少于4.8ml。

2.7.7 干燥失重：取本品，于105干燥至恒重。失重不得超过0.5%（2010年版药典第二部附录VIII L）。

2.7.8 灼烧残渣不得超过0.1%（2010年版药典第二部附录VIII N）。

2.7.9 重金属：取本品0.50g，依法检查（2010 年版药典附录 H，第二部第三法）。重金属含量不应超过百万分之二十。

2.8 含量测定：取本品约0.2g，精密称定，加400ml沸水搅拌溶解，放冷，转移至1000ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀；精确量取5ml，置于100ml量瓶中。加1mol/L盐酸溶液10ml，用水稀释至刻度，摇匀，用紫外可见分光光度法（2010年版药典第二部附录IV A），于波长265nm处测定吸光度。根据C4H6N4O3S2()474的吸收系数计算，就是这样。

2.9 类别碳酸酐酶抑制剂。

2.10 贮存：避光，贮存于密封容器中。

2.11 制剂：对乙酰氨基酚片

2.12版《中华人民共和国药典》2010年版

3 乙酰唑啉说明书3.1 药品名称乙酰唑啉

3.2 英文名称Acetazolamide, Acetamide, Albox, Diluran, Diurramide, DIAMOX, Edemox

3.3 乙酰唑胺别名：Acetazolamidum；迪亚莫克斯；乙酰唑胺；迪亚莫克斯

3.4 分类循环系统药物抗高血压药物利尿剂和降压药物

3.5剂型1.片剂：每片250mg；

2.注射剂（粉剂）：500mg。

3.6 安赛蜜的药理作用1.降低眼压。碳酸酐酶存在于眼睛的所有组织（例如视网膜、葡萄膜和晶状体）中，并且在睫状体中含量最多。青光眼时，睫状体上皮中碳酸酐酶的活性增加，导致碳酸氢钠生成过多，从而使房水中的渗透压升高，房水的生成增多，眼压升高。乙酰磺酰胺可抑制睫状体上皮中碳酸酐酶的活性，从而减少房水的产生（50%60%），降低青光眼患者的眼压。也有人认为乙酰磺胺的降眼压作用是由于其血浆HCO-3浓度降低，血浆氯浓度升高，引起代谢性酸中毒，血液储备减少。

2.心源性水肿。乙酰磺胺可用于心源性水肿，但对肾、肝水肿无效。乙酰磺酰胺能抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶，减少H+的产生和Na+的重吸收，增加Na+、水和碳酸氢盐的排泄，从而产生利尿作用。但乙酰唑芬酰胺利尿作用较弱（对伴有水肿的子痫患者有较好的利尿、降压作用），长期使用可产生耐药性，故很少单独用于利尿。与汞利尿剂合用，可纠正彼此造成的酸碱平衡失衡。

3、其他：乙酰磺胺还可减少脑脊液的产生，抑制胃酸分泌。其作用机制也可能与抑制碳酸酐酶有关。乙酰唑芬酰胺的抗癫痫机制尚不完全清楚。

3.7 安赛蜜药代动力学：口服后易吸收，蛋白结合率高。口服500mg后11.5小时眼压开始下降，24小时血药浓度达峰值，为1227g/ml。作用可持续4~6小时，半衰期24~5.8小时；口服500mg缓释胶囊2小时后开始。具有降眼压作用，达峰时间为812小时，血清峰浓度为6g/ml，作用持续1824小时；静脉注射500mg后2分钟开始降低眼压作用，15分钟达到血药浓度峰值，作用持续45小时。无论乙酰芬酰胺口服还是静脉注射，90%100%的给药剂量在24小时内以原形经肾脏排出，但只有47%的剂量在24小时内通过缓释胶囊排出。

3.8 乙酰磺胺的适应症1.治疗各类青光眼，抗青光眼及某些眼内手术前降低眼压。是短期控制各型青光眼眼压增高的有效降眼压辅助药物。

2.用于心源性水肿。也用于脑水肿，可减少脑脊液的产生。

3.治疗消化性溃疡，抑制胃酸分泌。

4. 尝试用于大、小癫痫发作。

5、还可用于治疗急性高山病、青少年肌阵挛性癫痫。

6.心力衰竭时的低氯血症和低钾性周期性麻痹。

3.9 乙酰唑啉酰胺的禁忌症1.对乙酰唑啉酰胺或其他碳酸酐酶抑制剂、磺胺类药物、噻嗪类利尿剂过敏。

2.肾上腺衰竭和肾上腺皮质功能减退症。

3.低钠血症和低钾血症。

4.严重肝肾功能障碍。

5.高氯性酸中毒。

6.心力衰竭。

7.有尿路结石病史。

8.慢性非充血性闭角型青光眼患者。

3.10 注意事项1. (1) 糖尿病； (2)肺梗塞或肺气肿。

2.药物对老年人的影响：老年患者长期使用后更容易产生耐药性，容易引起代谢性酸中毒和低钾血症。

3、药物对妊娠的影响：动物实验证实，给啮齿类动物给予成人常规剂量10倍的乙酰唑啉，致畸率较高。因此，孕妇不宜使用乙酰唑啉，尤其是怀孕前3个月。几个月。

4.药物对检测值或诊断的影响：（1）可干扰Glenn Nelson法的吸收，造成尿17-羟基类固醇测定出现假阳性结果； （2）可使尿液碱化，引起尿蛋白测定（如溴酚蓝试验等）可能产生假阳性结果； (3)可使血氨浓度、血清胆红素、尿胆素原浓度升高； (4)可使血糖浓度和尿糖浓度升高，但非糖尿病者不受影响； (5)血浆氯化物浓度可能升高，血钾浓度可能降低。

5、用药前后及用药期间检查或监测：对于青光眼患者：（1）急性发作期应每天测量眼压，慢性期应定期测量眼压，并检查视力和视野。应定期检查； （2）眼压控制后，应根据青光眼的类型、虹膜角膜角的变化等情况调整用药剂量和适当的抗青光眼手术； (3)晚期使用缩瞳药或噻吗洛尔滴眼液联合乙酰磺胺药控制眼压仍不理想。开角型青光眼、先天性青光眼以及需要延迟抗青光眼手术的患者不仅要服用钾盐，还需要做24小时眼压曲线、视力、视野、血压、血常规、治疗前尿常规记录。以便评价疗效并发现治疗过程中可能出现的不良反应。

6.不能耐受磺胺类药物或其他磺酰胺衍生物利尿剂的患者不能耐受乙酰甲嗪。

7.对于闭角型青光眼，急性期使用乙酰磺胺后，原则上应根据虹膜角膜角和眼压描记选择合适的抗青光眼手术。否则，眼压的降低会给患者带来安全的假象，从而使患者感到安全。角粘连的进一步发展将推迟手术时机。

8.有些对乙酰唑啉的不良反应不能耐受或长期服用乙酰唑啉无效的人，可以使用其他碳酸酐酶抑制剂（如双氯苯酰胺）。

9、为预防肾脏并发症的发生，除磺胺类药物的一般预防原则外，还应同时服用钾盐、镁盐等。高钙尿症患者应低钙饮食。

10、对于肾结石（主要是钙结石）患者，乙酰甲嗪可诱发或加重病情。若出现腹部绞痛、血尿，应立即停药。

11.服药时多喝水。长期使用应添加钾盐。不宜与钙、碘及广谱抗生素合用。

12.肺心病、心力衰竭、阿狄森综合征、肝功能衰竭、代谢性酸血症及低钾血症相关水肿患者不宜使用。患有慢性非充血性闭角型青光眼的患者不应使用它。

13、乙酰磺胺可引起近视、眼球调节功能丧失、晶状体前移、视网膜水肿等症状。如果出现这种情况，应及时停药。

3.11 乙酰唑啉酰胺的不良反应眼科短期和间歇使用乙酰唑啉酰胺时很少发生严重不良反应。有些不良反应是磺酰胺衍生物常见的，有些不良反应与剂量相关。

1. 常见症状包括四肢麻木和刺痛、恶心、食欲不振、嗜睡、体重减轻、抑郁、金属味、腹泻和多尿。

2.首次服药后偶见听力下降和暂时性近视及磺胺样皮疹。

3.罕见剥脱性皮炎、粒细胞减少或再生障碍性贫血。

4.长期用药可加重低钾、低钠、电解质紊乱和代谢性酸中毒等症状，以及肾脏并发症（如肾绞痛、结石病、磺胺尿结晶、肾病综合征等）。长期使用会引起感觉异常、胃肠功能紊乱、食欲不振、嗜睡、疲劳、暂时性近视等。长期使用易引起低钾血症，应及时补充钾盐。该药可减少尿酸的排泄，据报道在治疗期间会加重痛风。对于已有肾脏疾病的糖尿病患者，肾功能会迅速下降。长期用药后，尿液会变成咸味，并且容易沉淀出磷酸钙晶体，导致肾结石，有时会导致急性肾功能衰竭。磺胺类药物也可能出现不良反应，如皮疹、结晶尿、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血和血小板减少等。

3.12乙酰唑芬酰胺用法用量1.口服： (1)开角型青光眼：首剂250mg，每日14次。维持剂量应根据患者对药物的反应来确定。尽量用较小的剂量来控制眼压。一般每次250mg，每日两次，即可将眼压控制在正常范围内； (2)继发性青光眼及术前降低眼压：每次250mg，每日2次； (3)急性病例：首剂加倍至500mg，然后改维持剂量125250mg，每4小时1次； (4)治疗心源性水肿：每次250500mg，每日1次，早餐后服用效果最佳； (5)治疗脑水肿：每次250mg，每日23次； (6)治疗消化性溃疡：每次500毫克，每日3次，3周为1疗程，79天疼痛消失。用药期间每天可用碳酸氢钠2g、柠檬酸钠1g、碳酸氢钾1g、氧化镁1.5g、水15002000ml，防止水、电解质紊乱。预防家族性周期性麻痹：成人每日250750mg，分23次服用。

2.静脉注射：对于青光眼急性发作的抢救和部分恶心、呕吐而无法口服的患者，可静脉注射或肌肉注射安赛蜜500mg，或交替使用250mg静脉注射和250mg肌肉注射。对于某些青光眼急性发作的患者，可在24小时内重复使用上述剂量，但继续治疗应根据患者病情改为口服剂量。

3.肌内注射：同静脉注射。

4.儿童： (1)口服：抗青光眼，每日口服510mg/kg或每日300900mg/m2，分次服用。 (2)静脉注射：用于抗急性青光眼，通常根据体重静脉注射，每次510mg/kg，每6小时1次。 (3)肌内注射：见静脉注射。

3.13 药物相互作用1.与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素、盐皮质激素合用可导致严重低钾血症和骨质疏松。与上述药物合用时应注意监测血钾浓度和心功能。

2.与安非他明、抗M利胆药(特别是阿托品)、奎尼丁等合用时，可形成镇痛尿，从而减少乙酰唑磺酰胺的排泄，加重乙酰唑磺胺的不良反应。

3.由于安赛蜜可引起高血糖和尿糖，与抗糖尿病药物（如胰岛素）合用时，应调整抗糖尿病药物的剂量。

4.与苯巴比妥、卡马西平或苯妥英钠合用可导致骨软化症发生率增加。

5.与洋地黄苷合用，可增加洋地黄的毒性，引起低钾血症。

6、与甘露醇或尿素合用，可增加尿量，同时增强降低眼压的效果。

3.14 专家评论Acetazosulfonamide 是一种碳酸酐酶抑制剂，是一种磺酰胺衍生物。通过抑制睫状体细胞中的碳酸酐酶，使碳酸的生成减少，HCO3-减少，并因渗透压而减少房水的产生，从而降低眼压。临床上常与缩瞳药或其他降眼压药物联合使用。它通常用于在各种类型的青光眼和眼内手术前降低血压，并在手术后减缓前房的形成。

4 乙酰唑啉中毒乙酰唑啉（acetazolinamide，acetazolinamide）是一种碳酸酐酶抑制剂。抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶，减少H+和HC03的形成，减慢Na+和H+的交换，减少Na+的重吸收，增加Na+、K+、H2O和HC03的排泄，产生利尿作用。有时用于治疗脑水肿和轻度心源性水肿。

该药抑制睫状体细胞中的碳酸酐酶，减少房水的产生，降低眼压，因此主要用于治疗青光眼。也用作抗癫痫药。小鼠口服LD501.0g/kg，狗静脉注射LD502g/kg。本药24小时内由肾脏完全排泄，无蓄积作用。青光眼、脑水肿常用剂量为口服0.25g，12/d。主要损害中枢神经系统、血液系统、肝、肾等[1]

4.1 临床表现不良反应如下[2]：

1.中枢神经系统

偶尔可出现面部、四肢麻木、刺痛、嗜睡、疲倦、无力、头晕、定向力丧失、精神抑郁、肌无力、弛缓性麻痹、共济失调等。

2.消化系统

厌食、恶心、呕吐、口干、口渴、腹泻等；可能出现胃溃疡、消化道出血、胆汁淤积性黄疸；肝硬化患者使用本药可能诱发肝性脑病。

3.血液系统

产生骨髓抑制、粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少性紫癜、出血、巨幼细胞贫血、再生障碍性贫血等。

4.泌尿系统

尿频、多尿、糖尿、无尿、血尿、结晶尿、尿路结石、肾结石、肾绞痛。

5.其他

心率减慢、血糖高、高尿酸血症加重痛风、肝功能异常、耳聋、暂时性近视以及血清胆红素升高，钙、钾、镁、钠排泄增多，氯浓度升高，导致低钾性贫血、高氯血症酸中毒。

人体表面积计算器BMI指数计算与评估女性安全期计算器怀孕日期计算器孕期正常增重孕期用药安全分类（FDA） 五要素八字成人血压评估体温水平评估糖尿病饮食建议临床生化常见单位换算基础代谢率计算补钠计算器、补铁计算器、常用处方拉丁缩写、常用药代动力学符号快速参考、有效血浆渗透压快速参考计算器、乙醇摄入量计算器、医学百科全书，立即计算！

4.2 治疗乙酰甲碱中毒的治疗要点是[3]：

1.立即停药。

2.补充液体和钾，纠正脱水和酸中毒，保持水和电解质平衡。

3.若出现骨髓抑制，给予糖皮质激素、维生素B6、肌苷、核苷酸片等，必要时少量输血。

4.若出现过敏反应，应进行抗过敏治疗。

以上就是关于乙酰唑胺的化学结构？的知识，后面我们会继续为大家整理关于乙酰唑胺说明书的知识，希望能够帮助到大家！