这种药是什么药，吃多了有什么副作用 草酸艾司西酞普兰片用药期间怀孕

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一、这种药是什么药，吃多了有什么副作用

一、这种药是什么药，吃多了有什么副作用

自杀倾向和抗抑郁药

抑郁症(MDD)和其他精神障碍的短期临床试验结果显示，与安慰剂相比，抗抑郁药物增加了儿童、青少年和年轻人(24岁)的自杀意念和自杀行为(自杀倾向)的风险。任何考虑将本品或其他抗抑郁药用于儿童、青少年或年轻人(24岁)的人必须权衡临床需求和风险。

短期临床试验未显示24岁以上成年人使用抗抑郁药物与安慰剂相比会增加自杀意念的风险；在65岁及以上的成年人中，抗抑郁药的使用降低了自杀意念的风险。抑郁症和一些精神障碍与自杀风险的增加有关。需要密切观察和合理监测各年龄段患者在开始抗抑郁治疗后的临床症状恶化、自杀倾向和行为异常变化。

应建议家庭成员和护理人员密切观察，并与医生沟通。本品未经批准用于儿童(参见[警告]、[注意事项]和[儿童用药])。

用法：口服，也可随食物服用。剂量：抑郁症每日一次。通常的剂量是每天10毫克，根据患者的个体反应，每天的最大剂量可以增加到20毫克。一般需要2-4周才能达到抗抑郁的效果。症状缓解后，应继续治疗至少6个月，以巩固疗效。伴或不伴广场恐惧症的惊恐障碍

一天一次。建议初始剂量为每天5 mg，一周后增加到每天10 mg。根据患者的个体反应，剂量可进一步增加至每天20 mg的最大剂量。治疗3个月左右可获得最佳疗效。治疗通常持续几个月。老年患者(65岁)建议以上述常规初始剂量的一半(5 mg)开始治疗，每日最大剂量不应超过10 mg。儿童和青少年(18岁)本产品不适合18岁以下的儿童和青少年。肾功能下降的患者

轻中度肾功能不全患者无需调整剂量，重度肾功能不全患者(CLcr30 mL/min)慎用。对于肝功能下降的患者，建议初始剂量为每日5 mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，剂量可以增加到每天10毫克。建议肝功能严重的患者注意，并特别谨慎增加剂量。细胞色素P450 2C(CYP2C19)的慢速代谢者

对于已知CYP 2C19代谢缓慢的患者，建议初始剂量为每天5 mg，持续2周。根据患者的个体反应，剂量可以增加到每天10毫克。应避免突然停药。当需要停止本品治疗时，应在1-2周内逐渐减少剂量，以避免出现停药症状。每日剂量超过20毫克的安全性尚未得到证实。7不良反应编辑不良反应多发生在治疗的第一周或第二周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率会下降。

根据器官系统的分类和频率，下表列出了在安慰剂对照临床研究中报告的和上市后自发报告的SSRI药物和艾司西酞普兰的已知不良反应。发病率从临床试验中获得；列出的发病率没有用安慰剂进行校正。发病率定义如下：非常常见(1/10)、常见(1/100至1/10)、罕见(1/1000至1/100)、罕见(1/10000至1/1000)和非常罕见(1/10000)。

1.在使用本品进行治疗或中断治疗的早期阶段，曾有自杀意识和自杀行为的报告。2.此类事件在SSRI药物治疗中有报道。上市后报道的QT间期延长的病例主要存在于已有心脏病的患者，原因尚不清楚。在一项对健康志愿者的双盲安慰剂对照研究中，10毫克/天组患者的心电图QTC(Fridericia校正)间期与基线相比变化了4.3毫秒，30毫克/天组患者的变化了10.7毫秒。

停用SSRIs/SNRIs(尤其是突然停用)通常会导致戒断症状。头晕、感觉障碍(包括异常感觉和电击感觉)、睡眠障碍(包括失眠和神经性梦)、激越和焦虑、恶心和/或呕吐、震颤、意识模糊、出汗、头痛、腹泻、心悸、情绪不稳定、易怒和视力障碍是最常报告的反应。一般来说，这些事件是轻度或中度的，并且是自限性的，但是在一些患者中它们可能是严重的或持续的。

因此，建议在不再需要本品时，逐渐减少剂量，直至停药。(参见用法、用量和注意事项)

8禁忌编辑1。对本品活性成分或任何辅料过敏者禁止使用。2.禁止与非选择性和不可逆性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用(见【警告】和【药物相互作用】)。3.禁止与利奈唑胺合用。详见【药物相互作用】。4.禁止联合使用匹莫齐特。详见【药物相互作用】。5.已知QT间期延长或先天性QT综合征的患者禁用本品。9笔记编辑器

抗抑郁药不适合18岁以下的儿童和青少年。在对18岁以下儿童和青少年的临床试验中发现，治疗组的自杀相关行为(自杀企图和自杀想法)和敌意(攻击、对抗行为和易怒)的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验的临床需要，仍然需要密切监测患者的自杀迹象。以下特别警告和注意事项适用于所有类型的SSRI药物。矛盾焦虑

部分惊恐障碍患者在抗抑郁治疗初期可能会加重焦虑症状，这种矛盾反应通常在治疗开始后2周内逐渐减轻。建议减少初始剂量可以减少药物的这种引起焦虑的作用。癫痫发作

首次癫痫发作的患者或已被诊断为癫痫的患者在癫痫发作频率增加时应停止使用本品。不稳定癫痫发作的患者应避免使用SSRI药物，控制性癫痫发作的患者在治疗期间应进行监测。有躁狂或轻度躁狂发作史的患者应慎用躁狂SSRI药物。转为躁狂发作的患者应停止使用SSRI药物。糖尿病

对于糖尿病患者，使用SSRI药物可能会影响血糖的调节。使用胰岛素和/或口服降糖药的患者需要调整这些药物的剂量。自杀、自杀意念或疾病恶化

抑郁症本身固有的症状可能是自杀企图、自伤和自杀(自杀相关事件)，这种症状会持续到因治疗而明显改善。因为在最初几周或治疗后可能不会改善，所以在疾病改善前，应密切监测使用抗抑郁药物的患者。临床经验一般认为，在康复初期，自杀的风险可能会增加。使用本品发生的其他精神疾病事件也与自杀相关事件的风险增加有关。

此外，精神事件可能会并发抑郁症。在治疗其他与抑郁症相关的精神障碍时，也应进行这样的预防。已知在使用本品治疗前发生过自杀相关事件或有严重自杀想法的患者有更大的自杀想法或自杀企图风险，在治疗期间应仔细监测。

针对成年抑郁症患者的抗抑郁药和安慰剂对照研究的荟萃分析显示，在25岁以下的患者中，接受抗抑郁药治疗的患者比接受安慰剂治疗的患者自杀风险更高。在抗抑郁药治疗期间或早期治疗和剂量调整期间，应密切监测患者，尤其是高危患者。

患者(及其照顾者)应密切监测任何临床恶化、自杀行为或异常行为变化，如果出现这些症状，应立即寻求医疗建议。静坐不能/精神运动性焦虑SSRIs/SNRIs的使用与静坐不能的发生有关，静坐不能表现为受试者不愿意或不安，需要频繁活动，不能安静地坐着或站着。静坐不能大多发生在治疗的前几周。如果患者有这些症状，继续加大剂量可能是有害的。

使用SSRI类药物时很少出现低钠血症，可能是抗利尿激素分泌异常所致，通常停药后症状缓解。具有此类风险的患者，如老年人、肝硬化患者或已知会导致低钠血症的药物，应引起注意。流血

有SSRI药物引起皮下出血如瘀斑和紫癜的报告。建议以下人群慎用SSRI类药物，包括同时服用口服抗凝药的患者，或使用已知影响血小板功能药物(如非典型抗精神病药和吩噻嗪类药物、大部分三环类抗抑郁药、乙酰水杨酸和非甾体抗炎药、噻氯匹定和双嘧达莫)的患者，以及已知有出血倾向的患者。电休克疗法

目前，关于SSRI药物和电惊厥治疗的联合应用的临床经验有限，因此建议谨慎使用。可逆性和选择性MAO-A抑制剂一般不建议与MAO-A抑制剂合用，因为可能有血清素综合征的风险。(见药物相互作用)与非选择性和不可逆单胺氧化酶抑制剂联合使用，见药物相互作用。血清素综合征

建议本品与血清素类药物(如舒马普坦或其他曲坦类、曲马多、色氨酸)慎用。很少有病例报告5-羟色胺综合征与SSRI药物和5-羟色胺药物合用。如果合并后出现下列症状，如躁动、震颤、肌阵挛和高热，提示可能发生了5-羟色胺综合征。如果出现这种问题，应立即停用SSRI和血清素类药物，并给予对症治疗。圣约翰草

SSRI类药物与含圣约翰草(金丝桃素)的中草药合用，可能会增加不良反应的发生。戒毒过程出现的症状

停药症状在治疗中断时非常常见，尤其是突然停药时(见不良反应)。在临床试验中观察到的不良事件中，约25%的本品治疗患者和15%的安慰剂治疗患者出现戒断症状。戒断症状的风险可能取决于几个因素，包括治疗的持续时间和剂量以及剂量减少的速度。

最常报告的戒断反应包括头晕、感觉障碍(包括异常感觉和电痉挛)、睡眠障碍(包括失眠和紧张)、激越和焦虑、恶心和/或呕吐、震颤、意识模糊、出汗、头痛、腹泻、心悸、情绪不稳定、易怒和视力障碍。通常这些症状是轻度至中度的，但有些患者可能会很严重。

这些症状通常出现在中断治疗后的最初几天，很少报道这些症状出现在因疏忽而错过服药的患者身上。

一般来说，这些症状是自限性的，通常在2周内消失，尽管在一些个体中时间可能会延长(2-3个月或更长)。因此，建议停药应根据患者需要，经历一个数周或数月的逐渐减量过程。对驾驶和操作机器能力的影响

虽然研究表明该产品不影响智力水平和精神运动操作，但任何精神活性药物都可能影响判断和技能。患者应注意可能影响驾驶汽车和操作机器能力的潜在危险。请放在儿童接触不到的地方。10女性用药编辑关于孕妇使用本品的临床数据有限。

在大鼠生殖毒理学研究中观察到致畸作用，但致畸发生率没有增加。该产品用于孕妇的临床数据有限。本品不宜用于孕妇。如果有临床需要，只有在仔细考虑其风险/益处后才能使用。

如果孕妇使用本品，应持续监测胎儿直至妊娠晚期，尤其是妊娠晚期。怀孕期间应避免突然停药。孕妇一直使用SSRI药物，直到新生儿出生。所报告的新生儿会有以下影响：呼吸窘迫、紫绀、呼吸暂停、癫痫发作、体温不稳定、呕吐、低血糖、易怒、震颤、肌张力增高、肌张力增高、紧张、嗜睡、持续哭闹、嗜睡、吸吮困难或入睡困难。

血清素能起作用或停药可能是一种综合征。孕妇不应突然停止服用SSRI药物。在大多数情况下，并发症会在分娩后立即或很快出现(【24小时】)。

流行病学数据显示，在孕妇中使用SSRI药物，尤其是在妊娠晚期，可能会增加新生儿持续性肺动脉高压(PPHN)的风险。在使用SSRI的1000名孕妇中观察到约5例。在一个人群中，每1000名孕妇中就有1到2例PPHN。哺乳期妇女的母乳中可分泌艾司西酞普兰，哺乳期妇女不应使用本品治疗或在用药期间停止哺乳。11儿童用药编辑

抗抑郁药不适合18岁以下的儿童和青少年。在对18岁以下儿童和青少年的临床试验中，发现该产品组的自杀相关行为(自杀企图和自杀想法)和敌意(攻击、对抗行为和易怒)的频率高于安慰剂组。即使是临床试验，仍然需要密切监测患者的自杀表现。12老年人用药编辑请参考【用法用量】13相互作用编辑药效学相互作用禁忌：非选择性M，不可逆AOIs。

在接受SSRI药物联合非选择性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)的患者和最近停止服用SSRI药物并开始MAOI治疗的患者中有严重不良反应的报告，一些患者出现了5-羟色胺综合征。本品禁止与非选择性MAOIs一起使用。在停止不可逆MAOI治疗后至少14天和可逆MAOI(如吗氯贝胺)治疗后至少1天，可开始使用本品治疗。非选择性MAOI治疗可在停止本品治疗后至少7天开始。

即使在整个研究过程中不一致，每日服用本品40 mg的患者中，匹莫齐特可增加其AUC和最大血浆浓度。匹莫齐特联合西酞普兰可使QTc间期延长约10毫秒。艾司西酞普兰和匹莫齐特的组合是禁止的，因为匹莫齐特在低剂量时会相互作用。需要特别注意的伴随治疗：可逆和选择性MAO-A抑制剂(吗氯贝胺)。

由于5-羟色胺综合征的危险，不推荐本品与MAO-A抑制剂合用。如确实需要合并治疗，应以最小推荐起始剂量开始，且要加强临床监测。

可以在停止可逆性MAOI治疗至少1天后，开始本品治疗。

司来吉兰

与司来吉兰（一种不可逆的MAO-B抑制剂）合并使用需谨慎，因为可能出现5-羟色胺综合征的危险。

5-羟色胺能药物

与5-羟色胺能药物合用（如曲马多、舒马曲坦和其它曲坦类药物）可能会导致5-羟色胺综合征。

降低癫痫发作阈值的药物

SSRI类药物可以降低癫痫发作阈值，建议与能降低癫痫发作阈值的其它药物合用时应谨慎。如抗抑郁剂（三环类，SSRIs），精神安定剂（吩噻嗪类，硫杂蒽类，丁酰苯类），甲氟喹，丁胺苯丙胺和曲马多。

锂盐，色氨酸

有合用SSRI类药物和锂盐或色氨酸产生协同效应的报告，因此应谨慎合用SSRI类药物和这些药物。

圣约翰草

合用SSRI类药物和含有圣约翰草（金丝桃素）的中草药，可能增加不良反应的发生。

出血

本品与口服抗凝剂合用时，可能会改变此类药物的抗凝效应。接受口服抗凝剂治疗的患者应特别注意在开始或停止本品治疗时监测抗凝效应。

酒精

本品与酒精之间没有药代动力学和药效学方面的相互作用。但与其它精神活性药物一样，不建议与酒精合用。

药代动力学相互作用

影响本品的药代动力学的其它药物

本品在体内代谢主要由CYP 2C19介导，CYP 3A4和CYP 2D6也参与其代谢，但影响较小。本品的主要代谢产物去甲基草酸艾司西酞普兰也可能部分由CYP 2D6催化。

合并使用奥美拉唑（CYP 2C19酶抑制剂）会导致本品的血浆浓度中度升高（大约50%）。

艾司西酞普兰与西咪替丁（多种酶的中等强度抑制剂）合用可以中度增加艾司西酞普兰的血浆浓度（大约70%）。

因此当本品达到治疗剂量的上限时，应谨慎合用CYP 2C19酶抑制剂（如：奥美拉唑，氟西汀，氟伏沙明，兰索拉唑，噻氯匹定）和西咪替丁。

依据临床判断降低本品的剂量可能是必要的。

本品对其它药物药代动力学的影响

本品为CYP 2D6的抑制剂，与下列药物合用时应谨慎，包括主要经CYP 2D6代谢的药物、治疗指数较窄的药物，如：氟卡尼、普罗帕酮和美托洛尔（当治疗心力衰竭时）、或者一些主要经CYP 2D6代谢的作用于中枢神经系统的药物（抗抑郁药物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等，或抗精神病药物利培酮、甲硫哒嗪和氟哌啶醇）。合用时应调整剂量。

与去甲丙咪嗪或美托洛尔合用可能导致这两种药物（均为CYP 2D6底物）血浆浓度升高2倍以上。

体外研究显示，本品还可能引起CYP 2C19的轻度抑制，建议与经CYP 2C19代谢的药物合用时应小心。

14药物过量

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毒性

关于本品过量的临床资料非常有限，但已有过量服用本品600 mg未观察到任何严重不良反应的报告。已报道的病例中大多数为轻度或无症状。由于本片过量而致死的病例在单独使用中罕有报道，大多数的病例都伴有合并其他用药过量。本品单用剂量在400-800 mg未发现任何严重的症状。

症状

报道的艾司西酞普兰药物过量所见的症状主要与以下系统有关：中去神经系统（从眩晕，震颤和激越到罕有报道的5-羟色胺综合征，痉挛和昏迷），胃肠系统（恶心/呕吐），心血管系统（低血压，心动过速，QT-间期延长和心律失常）和电解质/体液平衡情况（低血钾，低钠血症）。

治疗

没有特异性的解救药。保持呼吸道通畅、确保足够的氧摄取和呼吸功能非常关键。口服药物后尽早洗胃，建议监测心脏和生命体征，并给予系统性支持性治疗。

15临床试验

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抑郁障碍

4个双盲、安慰剂短期（为期8周）对照试验中，有3个试验显示了艾司西酞普兰对抑郁障碍有效。本品剂量为10 mg和20 mg时，给药2周后即显示出抗抑郁作用。治疗8周后，本品20 mg组疗效优于西酞普兰40 mg组。其剂量相关性在严重抑郁患者中表现明显，剂量20 mg患者的疗效优于通常的起始剂量10 mg。

在一项为期24周的长期双盲试验中，10 mg艾司西酞普兰组和20 mg西酞普兰组的疗效相当，艾司西酞普兰组中的一半患者因不良反应而退出试验。在预防复发的长期试验中，给予艾司西酞普兰10或20 mg/天，8周的开放治疗，对治疗有反应的274例患者，随机给予同样剂量的艾司西酞普兰或安慰剂至36周。

在为期36周的研究中，接受艾司西酞普兰治疗的患者出现复发的时间明显晚于安慰剂组。

惊恐障碍

在一项为期10周的治疗惊恐障碍的对照试验中，通过对比5-20 mg/天艾司西酞普兰组和安慰剂组及10-40 mg/天西酞普兰组，评价艾司西酞普兰的疗效。通过评估惊恐发作的频率、严重程度、持续时间、伴随症状等指标表明，艾司西酞普兰组比安慰剂组在疗效上有明显的统计学优势。大多数和治疗相关的不良事件（5%患者），西酞普兰组高于艾司西酞普兰组。

社交焦虑障碍

3项短期（12周）研究和1项为期6个月的预防复发研究显示，艾司西酞普兰对社交焦虑障碍的患者均有效。

一项为期24周的长期安慰剂对照试验证实剂量为5，10和20 mg的艾司西酞普兰有效。

20 mg/天艾司西酞普兰治疗社交焦虑障碍的疗效比帕罗西汀20 mg/天、艾司西酞普兰5 mg/天和10 mg/天在统计学上有明显优势。治疗组都观察到一过性停药症状（在所有活性治疗组中持续时间不超过2周），相对于艾司西酞普兰组，帕罗西汀组的停药症状更加明显（P0.05）。

包括670例艾司西酞普兰患者和341例安慰剂患者的合并分析表明，有效率分别为58.1%和40.2%（CGI-I评分1或2），痊愈率为24.8%和12.9%（CGI-S评分1或2）（P0.001）。

广泛性焦虑障碍

4项安慰剂对照试验的结果都证实了艾司西酞普兰10 mg/天和20 mg/天的有效性，但5 mg/天无效。

一项来自3个方案相似为期8周的临床试验合并分析表明，在421例艾司西酞普兰治疗患者和419例安慰剂患者中，有效率分别为47.5%和28.9%（CGI-I评分1或2），痊愈率为37.1%和20.8%（CGI-S评分1或2，P0.001）。持续疗效从第1周即开始出现。

在4项为期12周与帕罗西汀进行对照的试验中，艾司西酞普兰10 mg/天的疗效在统计学上明显优于帕罗西汀20 mg/天。两组都观察到了一过性停药症状，相对于剂量为5 mg，10 mg，和20 mg/天的艾司西酞普兰组，帕罗西汀组的停药症状更加明显（P0.01）。

对最初12周开放治疗有效的373例患者，进行一项24-76周随机、持续试验，接受20 mg/天的艾司西酞普兰治疗的患者复发风险显著降低。

16药理毒理

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药理作用：

艾司西酞普兰是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取，从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示，艾司西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂（SSRI），对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。

在5-HT再摄取抑制方面，艾司西酞普兰的活性比R-对映体至少强100倍。大鼠抑郁模型长期（达5周）给予艾司西酞普兰未见耐药性。

艾司西酞普兰对5-HT1-7受体、受体、受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体，苯二氮受体无亲和力，或仅具有较低的亲和力。艾司西酞普兰对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力，或仅具有较低的亲和力。

毒理研究：

遗传毒性

西酞普兰Ames试验中，在无代谢活化剂存在时，5个试验菌株中有2个菌株（TA98和TA1537）结果为阳性。西酞普兰CHL染色体畸变试验中，无论有或无代谢活化剂存在，结果均为阳性。西酞普兰小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验（HPRT）、大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验（UDS）、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性

生育力试验中，大鼠经口给予西酞普兰32、48、72 mg/kg/天，可见各剂量组交配率降低，剂量32 mg/kg/天时生育力降低，剂量为48 mg/kg/天时妊娠时间延长。大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，大鼠经口给予艾司西酞普兰56、112、150 mg/kg/天，中、高剂量（根据mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量[MRHD]20 mg/天56倍）时，可见胎仔体重降低和骨化延迟。

各剂量组均可见母体毒性（临床情况异常、体重增量减少、摄食量降低），未见致畸作用。发育的无影响剂量为56 mg/kg/天，相当于MRHD约28倍。妊娠大鼠围产期给予艾司西酞普兰6、12、24、48 mg/kg/天，最高剂量组（相当于MRHD约24倍）子代死亡率轻微增加及生长轻微迟滞，并可见轻微母体毒性（临床情况异常、体重增量减少、摄食量降低）。

24 mg/kg/天剂量组可见子代死亡率轻微增加。无影响剂量为12 mg/kg/天，相当于MRHD约6倍。

在动物生殖毒性试验中，西酞普兰可见对胚胎/胎仔发育和出生后发育的不良影响，包括在高于人体治疗剂量时出现的致畸性。

大鼠胚胎/胎仔毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰32、56、112 mg/kg/天，高剂量时可见胚胎/胎仔生长抑制、胎仔存活率降低，胎仔异常率增加（包括心血管和骨骼缺陷）及母体毒性（临床异常正常、体重增量减少），发育的无影响剂量为56 mg/kg/天。家兔经口给予西酞普兰剂量高达16 mg/kg/天未见异常。

围产期毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰4.8、12.8、32 mg/kg/天，高剂量组可见出生后4天内幼鼠死亡率增加，幼鼠生长停滞。无影响剂量为12.8 mg/kg/天。

致癌性

NMRI/BOM小鼠和COBS WI大鼠经口给予西酞普兰，分别连续18和24个月。小鼠在剂量高达240 mg/kg/天时未见致癌性。大鼠在剂量为8或24 mg/kg/天时，可见小肠肿瘤的发生率增加。此现象与人的相关性尚不明确。

17药理代谢

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吸收

口服吸收完全，不受食物的影响（口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度），与西酞普兰一样，本品的绝对生物利用度约为80%。

分布

口服给药后的表观分布容积（Vd，/F）约为12-26 L/Kg。本品及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。

代谢

本品在肝脏内主要经去甲基化和去二甲基化代谢。2种代谢产物都有药理活性。另外，N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后，去甲基化和去二甲基化的代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和[5%。本品的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢，CYP 3A4和CYP 2D6也可能起到部分作用。

消除

多次给药后消除半衰期约为30小时，口服药物的血浆清除率（CIoral）约为0.6 L/分钟，药物的主要代谢产物半衰期更长，本品及其代谢产物主要经肝脏（代谢）和肾脏消除，主要以代谢产物形式从尿液中排泄。

本品的药代动力学呈线性，大约在1周后达稳态血浆浓度，每日剂量10 mg的平均稳态血浆浓度为50 nmol/L(范围：20-125 nmol/L)。

老年患者（]65岁）

与年轻患者相比，老年患者的药物消除更为缓慢。与年轻的健康受试者相比，老年人的AUC高出50%。

肝功能降低者

在轻度和中度肝损伤（Child-Pugh标准A和B）的患者中，西酞普兰的半衰期约为肝功能正常患者的2倍，暴露量高出60%。

肾功能降低者

在肾功能降低患者中观察到西酞普兰的半衰期延长，血浆药物浓度轻度升高（CLcr10-53 mL/分钟）。尚未对代谢产物的血浆浓度进行过研究，但其浓度可能会升高。

多态性

已发现经CYP 2C19代谢的慢代谢者，本品的血浆浓度是快代谢者的2倍，而经CYP 2D6代谢的慢代谢者药物血浆浓度没有明显变化。

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