阿昔洛韦软膏怎么用？ 阿昔洛韦软膏说明书

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一、阿昔洛韦软膏怎么用？

二、阿普洛韦说明书

一、阿昔洛韦软膏怎么用？

阿昔洛韦软膏是一种外用抗病毒制剂，主要用于治疗疱疹病毒感染引起的带状疱疹、水痘、生殖器疱疹。使用本药前，应将患病部位彻底清洗干净，用碘伏消毒后，局部涂抹阿昔洛韦软膏，每日4~6次即可，服药期间不准饮酒。

二、阿普洛韦说明书

阿昔洛韦[分子式]C8 H11 n 5 o 3=225.205[结构式][别名]阿昔洛韦、阿昔洛韦、舒未了、肝泰、维尔丹、阿昔洛韦、阿昔洛韦、佐韦、ACV。【药理】本品为嘌呤核苷衍生物。属于第一代核苷类药物。ACV选择性抑制疱疹病毒编码的胸苷激酶(TK酶)，磷酸化后形成ACV一磷酸。

ACV一磷酸可在细胞酶的作用下转化为ACV二磷酸或ACV三磷酸，与脱氧核糖核苷竞争性抑制DNA病毒聚合酶。ACV可通过两种方式抑制病毒复制：三磷酸ACV可抑制脱氧核苷三磷酸掺入疱疹病毒DNA(2)三磷酸ACV掺入到新形成的疱疹病毒DNA中，由于ACV缺少3’-OH，病毒DNA链的延伸被中断。感染HSV的细胞中三磷酸ACV的浓度比未感染的细胞高40-100倍。

HBV的基因中尚未发现病毒编码的TK酶，推测其抑制HBV的机制是感染细胞中的激酶将ACV磷酸化为ACV三磷酸，从而抑制HBV DNA。

【抗病毒谱】阿昔洛韦是一种广谱抗病毒药物，主要对单纯疱疹病毒型和型有较强的抑制作用。感染单纯疱疹病毒的细胞中阿昔洛韦三磷酸的浓度比未感染细胞中的浓度高40-100倍。其抗病毒活性比Ara-A强160倍，对疱疹病毒的毒性比宿主细胞强300 ~ 3000倍。还能抑制其他水痘-带状疱疹病毒、EB病毒、巨细胞病毒和乙肝病毒。

【体内过程】口服后吸收不完全，生物利用度15%-30%。成人每4小时口服一次200mg，1.5h后血药峰值为0.3 ~ 0.9 mg/L，口服800mg后血药平均峰值为1.8mg/L。每8小时静脉输注5mg/Kg和10mg/Kg。静脉输注lh和静脉滴注后，血药浓度水平分别为9.8mg/L、0.7mg/L、20.7mg/L和2.3mg/L，与药物剂量成正比。阿昔洛韦可以被吸收并分布在身体的所有组织中，包括皮肤和脑组织。

药物可透过血脑屏障，脑脊液和唾液中的药物浓度分别为血药浓度的50%和13%。当血药浓度达到1.97mg/L时，药物也可进入胎盘和乳汁。60% ~ 91%在给药后72小时从肾脏排出，肾功能正常者的半减期为2.9h，无尿者为18h。阿昔洛韦很容易通过血液透析清除，透析后6小时血药浓度下降60%。

在肾功能正常的成人中，ACV的平均血浆半衰期为2.9 h (1.5-6.3 h)，在新生儿中略有延长，无尿时可达19.5h。静脉输注后，血药浓度分别为4.52mg/L和8.28 mg/kg。口服ACV的生物利用度较低(15%-30%)。每4小时口服200mg后，1.5-4小时内血药浓度峰值为0.3-0.9mg/L。成人口服100mg，每日5次，血药浓度峰值平均为1.4(0.9-1.8)mg/L。

血浆药物浓度与药物剂量成正比。脑脊液和唾液中的药物浓度分别是血浆中的50%和13%。给药后72h，60%-91%从肾脏排出，只有不到15%的ACV在体内代谢。ACV可通过血液透析轻易清除，血液透析6小时后血浆浓度可降低60%。当患者肌酐清除率低于0.835mL/s时，应减少剂量。丙磺舒、青霉素类和头孢菌素类都能增加ACV的血药浓度。当肾清除率降低时，ACV的半衰期增加约18%。

口服ACV后，易于渗透到人眼内，房水浓度可达0.73mg/L(血药浓度为1.97mg/L)。也可以进入胎盘和乳汁。伐昔洛韦是阿昔洛韦的前体药物，口服后吸收迅速、完全，在肠壁和肝脏酶解后几乎完全转化为阿昔洛韦，从而发挥其抗病毒作用。与口服阿昔洛韦相比，口服后其生物利用度可提高约3-5倍。

阿昔洛韦口服1g和2g后血浆平均峰浓度分别可达5mg/L和8.5mg/L，其AVC与静脉注射阿昔洛韦相似。[用途]用于预防和治疗HSV-1和HSV-2单纯疱疹病毒皮肤粘膜感染，如病毒性脑炎、生殖器疱疹、疱疹性角膜炎等。以及带状疱疹病毒、EB病毒、巨细胞病毒感染引起的各种疾病。使用该产品后，疱疹性脑炎的死亡率从>70%下降到19%。在减少后遗症方面也优于Ara-A。

【临床应用】(1)单纯疱疹病毒性脑炎首选药物ACV，ACV钠盐每日10 mg/kg，每8小时一次，静脉滴注14-21天，在降低死亡率和提高生存率方面优于阿糖胞苷。早期使用ACV有望完全恢复大脑功能。原发性或复发性外生殖器疱疹病毒感染：ACV 250mg/m，静脉注射或口服200mg每8小时1次，每日5次；或口服伐昔洛韦1g，每日2次，连用10d。本品不适用于免疫缺陷患者。

同时外用3%药膏5天，可缩短排毒时间和伤口愈合时间。疱疹病毒性角膜炎：3 V软绿，每日5次，其溃疡愈合时间短于IDUR，与阿糖胞苷相似(2)免疫低下患者水痘-带状疱疹病毒感染采用ACV 500mg/m静脉滴注，每8小时1次，7-10天为1个疗程。新生儿单纯疱疹病毒感染静脉输注10mg/kg，每8h 1次，7 ~ 14d为1个疗程。

免疫功能正常的患者也可口服伐昔洛韦，lg，每日3次，连服7天，疗效与阿昔洛韦相同，并可缩短神经痛时间。免疫功能正常的患者使用阿昔洛韦后很少出现耐药菌株和治疗失败的情况，但在艾滋病患者单纯疱疹病毒引起的肛周溃疡和接受器官移植患者单纯疱疹感染的病例中，有时会见到阿昔洛韦耐药菌株(最低抑菌浓度> 3 mg/L)。此时应静脉注射磷酸钾钠。

(3)其他阿昔洛韦对巨细胞病毒感染无确切疗效，但对EB病毒相关的口腔白斑有一定疗效。有报道称本品能抑制乙肝病毒的复制，但临床效果不确切。【用法用量】本品可用于静脉滴注和口服。(l)单纯疱疹病毒感染：单纯疱疹病毒性脑炎首选阿昔洛韦，成人每日10mg/Kg，每8小时静脉滴注，共10天。儿童(l ~ 12岁)6mg/Kg，8小时1次，疗程5 ~ 7天。

(2)对于疱疹病毒感染的其他部位(如皮肤、粘膜、生殖器等。)，阿昔洛韦200mg口服，每日4-5次或6mg/Kg，每日2次，静脉注射。骨髓移植受者疱疹病毒感染，可在术前一周应用，术后维持五周。(3)免疫功能低下的水痘-带状疱疹和巨细胞病毒感染患者，可用阿昔洛韦治疗，剂量为5 ~ 10mg/kg，每8h 1次，疗程5 ~ 7天；或口服400mg，每日4次，疗程5-10天。

(4)慢性乙型肝炎可按10 ~ 15mg/kg静脉滴注30天，或间断应用60天。(5)口服：治疗单纯疱疹，每日5次(或每4小时1次)，每次200mg，连用5天，2岁以下儿童减半。为防止单纯疱疹复发，可200mg一天四次，或400mg一天两次，然后逐渐减少到200mg一天两次。治疗带状疱疹，每日5次，每次800毫克，连服7天。如果病情严重，疗程可长达半年。

静脉滴注：对于单纯水疱病或控制复发，每公斤体重加5毫克，每8小时输液一次，连续7天。3个月至12岁的儿童，每8小时一次，每平方米体表面积250毫克，连续7天。外用：局部涂膏，每日4 ~ 6次。(6)眼药水，每次1-2滴，每4-6小时一次，或每天4-6次。将眼膏涂抹于眼部，每日4 ~ 6次，待痊愈后再使用3天。

【不良反应】1)口服后可出现皮疹、荨麻疹、胃肠道反应、胆红素和部分肝酶升高、血肌酐和尿素升高、头痛等神经系统反应。2)个体出现精神混乱、幻觉、震颤、嗜睡，甚至休克、昏迷，停药后可恢复。3)注射应采用静脉滴注，不得直接或快速推注，也不得皮下或肌肉注射。静脉注射后可发生静脉炎和ALT暂时升高。

4)与丙磺舒合用，可产生对排泄的竞争性抑制，延长本品半衰期，并在体内蓄积。5)过敏体质及精神障碍者请勿使用本品，肾功能不全者减少剂量(高剂量可能引起肾毒性，因结晶导致肾小管梗阻)。孕妇使用本产品的安全性不能完全保证。6)外用药膏可能引起局部灼痛和过敏。偶尔会出现角膜上皮损伤，即弥漫性角膜炎。

【注意事项】1)肾功能不全患者、婴幼儿、老年人、孕妇、哺乳期妇女慎用；2)青霉素类、头孢菌素类、丙磺舒类可使阿昔洛韦血药浓度升高，增加相毒性反应。与氨基糖苷类合用可增加肾毒性。3)如果眼药水结晶出来，使用前一定要用温水溶解外用。【规格】片剂：l00mg；200毫克.每盒10片；30片；口服混悬液：200mg/5mL(含糖)；冻干粉针剂(钠盐):250mg、500mg；奶油：5%。

眼药水：0.1%。药膏：3%。

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