对氨基苯甲酸乙酯的制备 氨基甲酸乙酯俗名

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一、对氨基苯甲酸乙酯的制备

一、对氨基苯甲酸乙酯的制备

关于对氨基苯甲酸乙酯的制备，对氨基苯甲酸乙酯的别名为苯佐卡因(ABEE)。无色菱形晶体，无嗅无味。分子量为165.19。熔点为91~92。溶于酒精、乙醚和氯仿。溶于杏仁油、橄榄油和稀酸。不溶于水。临床上用于缓解伤口、溃疡面、烧伤、皮肤擦伤、痔疮的疼痛和瘙痒。对氨基苯甲酸乙酯的制备方法

由对硝基甲苯合成对氨基苯甲酸乙酯(苯佐卡因)时，酯化反应通常用浓硫酸作催化剂，苯佐卡因的收率较低。本文采用路易斯酸作为催化剂，发现苯佐卡因的收率可提高到67%。

对甲基苯胺多步合成苯佐卡因进行了研究，解决了实验现象异常、产品提纯困难、收率低甚至无产品的问题。在改进的实验条件下，产品收率高，实验重现性好。

在较佳合成路线的基础上，进行了实验研究，在酯化反应阶段采用微波辐射对甲苯磺酸合成了对硝基苯甲酸乙酯。结果：酯化时间缩短至11min，酯化率为96.5%。工艺改进后，酯化和还原总收率达到81.1%，大大提高。其他衍生物的合成

苯佐卡因通过酯键与甲基丙烯酸连接，合成了含苯佐卡因的可聚合单体(BM)。通过BM自聚得到高分子载体药物苯佐卡因(PBM)，通过乳液聚合法制备了PBM纳米粒。用1H核磁共振和透射电镜对PBM的结构进行了表征。

以对硝基甲苯为原料，分别经氧化、酯化和还原合成苯佐卡因，再以苯佐卡因和对氟苯甲醛为原料合成新的苯佐卡因衍生物(4-甲酰基-4-乙氧羰基二苯胺)。其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确证，并对其合成条件进行了研究。讨论了反应温度和时间对反应体系的影响。1、是通过用铁粉还原对硝基苯甲酸乙酯获得的。

2、主要采用酯化法。先将对硝基浓甲酸氢化还原生成对氨基苯甲酸，然后在硫酸催化剂存在下与乙醇酯化，再中和、洗涤、结晶、干燥。对氨基苯甲酸乙酯的用途

1、紫外线吸收剂。主要用于防晒和晒黑化妆品，对光和空气化学稳定，对皮肤安全，具有在皮肤上成膜的能力。可有效吸收紫外线中280-320m中波区的紫外线，用量通常为4%左右。2、本品为局部麻醉剂，用于创面、溃疡面、痔疮的止痒止痛，浓度为5%~20%。也用作药物合成和有机合成的中间体。

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