原儿茶酸的药化作用 原儿茶酸的功效与作用

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一、原儿茶酸的药化作用

一、原儿茶酸的药化作用

1.抗菌作用原儿茶酸对白色葡萄球菌和金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、甲型链球菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌和变形杆菌有抑制作用。小鼠感染金黄色葡萄球菌可降低死亡率30%。

2.对心血管系统的影响(1)对冠状血管和心肌耗氧量的影响。猫静脉注射原儿茶酸50mg/kg后，冠状窦流量无明显变化，但给药后15min耗氧量下降约47%，血压先略有上升，后短暂下降，再恢复正常，心率无变化。

原儿茶酸静脉注射后15分钟静脉注射EP 1肾上腺素。1分钟后，冠状窦流量的增加与单用肾上腺素相比无明显差异，但耗氧量仅增加80%。与单用肾上腺素(耗氧量增加100%)相比，二者差异非常显著，说明原儿茶酸能部分对抗肾上腺素引起的心肌耗氧量增加。在另一个实验中，也发现静脉注射原儿茶酸50mg/kg，静脉注射原儿茶醛10mg/kg，证明原儿茶酸可以部分对抗原儿茶醛引起的耗氧量增加。

原儿茶酸和原儿茶醛(各10mg/kg)混合使用比单用相同剂量的原儿茶酸增加冠状窦血流的作用弱，时间短。但在降低动静脉氧差、降低心肌耗氧量方面优于单独使用原儿茶醛。静脉注射混合物后，血压先短暂下降，后微弱而持续上升，使胰腺、门静脉和肺血流量增加，心率加快。减少肝动脉和肾动脉的血流量。

(2)对心肌耐缺氧能力的影响：采用心肺灌注缺氧试验直接测定大鼠心肌耐缺氧能力。观察到静脉注射原儿茶酸10mg可显著延长心肌耐缺氧时间，但其耐缺氧能力略低于乙胺香豆素。给药后3分钟，心输出量增加10%。可见原儿茶酸能显著延长心肌耐缺氧时间，同时能减轻缺氧引起的血压下降，减慢心率，有利于延长心肌耐缺氧时间。

常压耐缺氧实验证明，原儿茶酸能延长小鼠存活时间(1.5小时以上)，与同剂量的双嘧达莫相似。(3)对心脏和外周血管的影响静脉注射原儿茶酸后，冠状动脉阻力逐渐下降，持续约30分钟，约1小时后恢复到原来水平，期间全身血压略有升高。原儿茶酸能扩张猫后肢血管，但对狗无明显变化。

原儿茶酸和原儿茶醛的混合物表现出缓慢而温和的升压作用，可使动物下肢血管扩张，但脾脏血管反应轻微，说明升压作用与外周和部分内脏血管的变化关系不大，因此与-受体3的兴奋无关。祛痰作用显示小鼠给予原儿茶酸4.68mg/只。4.平喘作用通过豚鼠组胺喷雾诱发哮喘试验证明原儿茶酸具有明显的平喘作用。5.抗蛇毒血清作用原儿茶酸对小鼠眼镜蛇中毒有明显的保护作用。

6.其他作用原儿茶酸对小鼠“甲醛致足肿胀”有明显的抑制作用，作用强于水杨酸打乙酰水杨酸。对大鼠“甲醛致足肿胀”也有暂时性抑制作用，可暂时性增加尿中17-羟基类固醇的排泄，对肾上腺切除大鼠也有效。在豚鼠饲料中掺入0.2%的原儿茶酸可明显抑制龋齿的发生，这可能与其对口腔微生物的抑制作用有关。原儿茶酸对小鼠实验性HF肉瘤和肉瘤180有轻微抑制作用。

7.体内过程：大鼠口服和腹腔注射原儿茶酸。家兔口服原儿茶酸后，可以原形或甲基化后从尿中排出，口服后也可脱羧形成儿茶酚。如果提前服用土霉素或新霉素，脱羧反应会大大减少或消失。原儿茶酸注射液，静脉注射入兔血后，排便后第一个4小时内排出；给药后4 ~ 8小时内，排泄量大大减少；给药8小时后，排泄量很少，部分家兔尿中药物含量无法测定。

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