苯巴比妥是什么？ 苯巴比妥钠的药理作用

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一、[单项选择]下列具有致畸胎作用的抗癫痫药物是（）A. 苯妥英钠B. 苯巴比妥C. 卡马西平D. 苯二氮桌类E. 乙琥胺

二、苯巴比妥是什么？

一、[单项选择]下列具有致畸胎作用的抗癫痫药物是（）A. 苯妥英钠B. 苯巴比妥C. 卡马西平D. 苯二氮桌类E. 乙琥胺

答案解析本题为记忆题，考察考生对苯妥英钠不良反应的记忆。抗癫痫药物是临床长期使用的药物之一，其致畸作用具有重要的临床意义。但是因为这个问题涉及的药物比较多，而且药物产生的不良反应与其药理作用之间没有明确的相关性，

二、苯巴比妥是什么？

通用名苯巴比妥片曾用名鲁米诺片，英文名苯巴比妥片，拼音名苯巴比妥片，药物类别，镇静催眠性质本品为白色片剂。药理毒理本品为镇静催眠药和抗惊厥药，是长效巴比妥类药物的典型代表。随着剂量的增加，对中枢神经系统的抑制作用表现为镇静、催眠、抗惊厥和抗癫痫。高剂量对心血管系统和呼吸系统有明显抑制作用。过量可麻痹延髓呼吸中枢，导致死亡。

体外电生理实验表明，苯巴比妥使神经细胞氯离子通道开放，细胞超极化，类似-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用，加强-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统中单个突触和多个突触的传递，抑制致痫灶的高频放电及其向周围的扩散。它能减少胃液分泌和胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素，胆红素的浓度降低。

依赖是可以发生的，包括精神依赖和身体依赖。药代动力学口服后在消化道完全但缓慢吸收，0.5 ~ 1小时起效，一般2 ~ 18小时血药浓度达峰值。吸收后分布于体内各种组织。血浆蛋白结合率约为40%(20%~45%)，表观分布容积为0.5~0.9L/kg。在脑组织中的浓度最高，在骨骼肌中的剂量最大，并能透过胎盘。有效血药浓度约为10 ~ 40g/ml，超过40g/ml可发生毒性反应。

T1/2成人约50 ~ 144小时，儿童约40 ~ 70小时，肝肾功能不全时延长。约48%~65%的苯巴比妥在肝脏代谢转化为羟基苯巴比妥。本品为肝药酶诱导剂，可提高药酶活性，不仅加速自身代谢，还可加速其他药物的代谢。大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合并从肾脏排出，27~50%以原形从肾脏排出。它可以通过胎盘分泌到乳汁中。

适应症主要用于治疗焦虑、失眠(针对睡眠时间短、觉醒早的患者)、癫痫、运动障碍。它是治疗癫痫大发作和局限性癫痫发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药物和麻醉前药物。

用法用量成人常用剂量：催眠，30 ~ 100 mg，夜间一次；稳重，15 ~ 30 mg一次，一日2 ~ 3次；抗惊厥，每日90 ~ 180 mg，可在傍晚服用一次，或每次30 ~ 60 mg，一日三次；一次最多250mg，500mg；一天；抗高胆红素血症，30 ~ 60 mg一次，一日三次。

儿童常用剂量：用药应个体化，镇静，每次2mg/Kg或体表面积60mg/m2，每日2-3次；抗惊厥，每次3 ~ 5毫克/公斤体重；抗高胆红素血症，每次5~8mg/Kg体重，分次口服，3 ~ 7天见效。不良反应。镇静作用是用于抗癫痫时最常见的不良反应，但随着疗程的延长，其镇静作用逐渐不明显。2.可能引起微妙的情绪变化，认知和记忆缺陷。

3.长期用药，偶尔叶酸缺乏和低钙血症。4.罕见的巨幼细胞性贫血和骨软化症。5.大剂量可引起眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。6.使用该产品的患者中，约有1~3%出现皮肤反应，大部分为各种皮疹。严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑(或史蒂文斯-约翰逊综合征)，中毒性表皮坏死极为罕见。7.据报道，吸毒者患有肝炎和肝功能障碍。

8.长期使用可出现药物依赖，停药后易出现戒断综合征。以下情况禁用禁忌症：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉史、贫血、哮喘、糖尿病未控制、过敏等。

注意事项1。对巴比妥过敏的人可能对本品过敏；2.当用作抗癫痫药物时，可能需要10至30天才能达到最大效果，剂量应根据体重计算。如有可能，应定期测定血药浓度，以达到最大效果；3.对于肝功能不全的患者，剂量要从小量开始；4.长期用药可引起精神或躯体药物依赖，戒断时应逐渐减量，避免引起戒断症状。5.与其他中枢抑制药合用，对中枢神经系统有协同抑制作用，应引起重视。

6.以下情况慎用：轻度脑功能障碍(MBD)、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能减退、肾上腺功能减退、肝肾功能损害、高空作业、司机、精细和危险作业人员。

孕妇和哺乳期妇女可通过胎盘服用该药，妊娠期长期服用，可引起依赖和新生儿戒断综合征；新生儿出血可能是维生素K含量降低所致；妊娠晚期或分娩期，新生儿(尤其是早产儿)呼吸抑制是胎儿肝功能不成熟所致；可能对胎儿有致畸作用。哺乳期应用可导致婴儿中枢神经系统抑制。儿童用药可能引起异常兴奋，应引起注意。

这种药物用于老年患者的通常剂量可引起兴奋、精神错乱或抑郁，因此剂量应小。

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