下列关于环糊精包合物说法错误的是 环糊精包合物

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一、下列关于环糊精包合物说法错误的是

二、新剂型之β-环糊精包含物

一、下列关于环糊精包合物说法错误的是

分析：环糊精包合物的作用：提高药物的稳定性；增加药物的溶解度；(3)减少药物的刺激性，掩盖不良气味；调节药物释放速率；药液粉碎，方便配制。

二、新剂型之β-环糊精包含物

(1)-环糊精包合物(或-环糊精胶囊)的原料是环糊精，是用从土壤中分离的碱性芽孢杆菌获得的碱性淀粉酶水解淀粉得到的。环糊精有、、三种，分别由6、7、8个葡萄糖分子组成。环糊精是一种很有前途的新型食品和药物包合材料。

-环糊精是最常用的，其孔径为0.6-1nm。经药物适当处理后，药物可包合在其环状结构中，形成超微包涵体，用于口服或注射，药物在体内通过酶促水释释放。由于其超微结构和分子形状，分散效果好，易吸收，剂型类似微囊，药物释放缓慢，副作用低。

(2)环糊精包合药物，其特点是增加药物的溶解度；有的可以增加药物的稳定性；将挥发性液体、固体或油性液体粉碎；减少药物的刺激性和毒副作用；掩盖苦味，提高药物生物利用度。近年来，经常产生各种由药物构成的包涵体。-环糊精和-环糊精是医学上常用的。从增加药物浓度的角度来看，-环糊精更优越，而-环糊精则优越得多。

(三)-环糊精包合物在药学中的应用-环糊精包合物在药学中的应用非常广泛，可以概括为以下几个方面：1 .增加药物的溶解度，难溶性药物如苯巴比妥、前列腺素E2、氯霉素和-环糊精包合物；它是用乙醇、丙醇、甘油和水混合溶剂按照饱和水溶液法制备的。吲哚美辛环糊精包合物，本品由吲哚美辛(I)和环糊精(II)以1: 0.46 (I: II)的比例制成。

取-环糊精水溶液，在70下加入吲哚美辛丙酮，搅拌均匀，冷却溶液，析出吲哚美辛环糊精包合物。制备含甲基纤维素的混悬液，含本品1%，小鼠口服剂量为25mg/kg，具有抗炎镇痛作用。前列腺素环糊精包合物还可以增加中药的溶解度，利用导入特性可以用于制成注射剂。如前列腺素E210g和环糊精138，加水至30ml，无菌过滤，包装，制成含前列腺素E2100或200g的冻干粉针剂.

2.增加药物的稳定性。易被氧化或水解的药物，如维生素A、D、E、C等。如果将它们制成-环糊精包合物，可以防止氧化或水解。比如维生素D3环糊精的包合：活性维生素D3衍生物与环糊精反应后，所得产物对热、光、氧有很大的稳定性。

将D 330mg 1羟基维生素D溶于1.2丙酮中，加入含0.43g环糊精的24溶液，室温下搅拌3小时，过滤，收集沉淀，用乙醚洗涤，干燥，得172mg产品。在60加速试验10小时后，1羟基维生素D3含量为100%，对照组(不含环糊精)为0。

前列腺素及其衍生物与或环糊精形成的包合物能增加药物的稳定性，特别是对光和热的稳定性。例如，由PGE2和-环糊精制成的包合物在106 ( 4 )下30小时可保持90.6%，而对照组的含量下降了29.8%。维生素K3和环糊精(1: 1)形成包合物，晶体在其水溶液中分离。

辅酶Q10与-环糊精形成的包合物可增强其稳定性，在室温下可保持稳定六个月。【医学教育网收集整理】3。粉状液体药物如维生素D或E和-环糊精可制成粉剂、中药或片剂等固体制剂。反义胺和-糊精可用饱和水溶液制成粉末包合物，再制成粉剂或片剂。

4.-环糊精包合物由挥发油或固体挥发性物质如硝酸甘油、碘、冰淇淋等制成。不仅防止了储存过程中的挥发物挥发，还具有缓释效果。如果将三硝基甘油的乙醇溶液和-环糊精制成1: 1的包合物，只会增加成品的稳定性，不会爆炸。挥发性或可分解成分，首先制成环糊精包合物，然后用于制备栓剂，可以增加药物栓剂的稳定性。

例如，将10g-环糊精分散在100ml水中，将1.3g乙醚制成的茴香油溶于10g乙醇溶液(60)中，包合度为10.58。最好将包合物制成栓剂基质，按一般工艺直接加入栓剂。5.减少刺激，降低毒副作用。-环糊精常用作抗癌药物的超微载体。在其环状结构中含有不能服用的刺激性强的合成抗癌药物，制成超微包合物口服或注射，在体内酶促水释后释放药物。

由于其超微结构和分子分散性，易于吸收，生物利用度高；其剂型类似微囊，缓释，副作用低。比如5-氟尿嘧啶用-环糊精制成分子胶囊。经床监测证明，消化道吸收好，血药浓度维持时间长，刺激性小，基本消除了食欲不振、恶心呕吐等副作用。

日本一家制药公司研发出一种从无花果中提取的抗癌药，但气味刺鼻，不能吞服。装入-环糊精分子胶囊后，口感变得微甜，解决了吃药的问题。6.掩盖药物的气味：大蒜油可以掩盖大蒜的气味。取400克-环糊精，加入2L水，加入100克大蒜油，在PH2下搅拌5小时，过滤，将滤液真空干燥，得到480克含大蒜油的-环糊精包合物。

(四)环糊精包合物的制备常用以下两种方法制备环糊精包合物：1 .饱和水溶液法首先将环糊精(主分子)配成饱和水溶液，加入客体分子化合物(一般客体分子与主分子的比例为1: 1)，搅拌30分钟以上，使包合物几乎定量分离。但仍有一些溶解度高的客体分子化合物溶解在溶液中，可以加入一种。

不溶于水的固体客体分子化合物需要用少量的溶剂如丙酮、异丙醇溶解后，再混合成饱和水溶液。2.研磨法：将环糊精用1-5倍的水研磨均匀，加入客体分子化合物(不溶于水的应先溶于少量有机溶剂)，充分研磨成糊状，低温干燥，再用有机溶剂洗涤，干燥。

3.冻干法如果制备的包合物易溶于水，干燥时易分解或变色，可采用冻干法，成品疏松，溶解良好。其他微粉化制剂，如将氟尿嘧啶制成环糊精包合物，再制成干糖浆，使药物口服后易于吸收，增加药物的生物利用度。还有Ft-207结晶后制成的凝胶剂，口服后吸收快，疗效高。

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