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糊精对人体有害吗 羟丙基环糊精的危害

发布时间:2023-11-10 12:03:55编辑:温柔的背包来源:

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一、执业药师《药剂学》重点总结(二十八)

二、糊精对人体有害吗

第十一章

一、执业药师《药剂学》重点总结(二十八)

制剂限量补充新技术的关键内容来自1。微胶囊的概念和特点2。夹杂物和材料粉末的行波电阻的概念和特性3。固体分散体的概念和特性。微胶囊的囊材、微胶囊化方法和质量评价方法2。固体分散体的载体材料、制备方法、快速360问答和缓释原理3。

1、概述【棕榈】将固体或液体药物(称为囊芯)包裹在天然或合成高分子材料(称为囊材)中形成的微小胶囊称为微囊,直径为1-5000 m,将药物溶解或分散在高分子材料骨架中形成的骨架型微小球形实体称为微球。药物微囊化后,主要有以下特点。

防止药物在胃肠道内失活,减少药物对胃肠道的刺激;控制药物的释放,包括设置样品;固化液体药物;减少药物的配伍变化;将药物集中于干燥的靶区,将抗癌药物制成微囊型靶向制剂,可将药物集中于肝或肺等靶区,减少鱼的毒副作用,提高疗效。2、常见胶囊材料【熟】【医学教育网收集】

1).天然高分子胶囊材料:明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质2)。半合成高分子胶囊材料:羧甲基纤维素钠、醋酸邻苯二甲酸纤维素、乙基纤维素(不溶于水)。3).合成高分子胶囊材料有非陆地降解和生物降解两种胶囊材料。生物性强、中核、可生物降解且不受pH值影响:聚酰胺、硅橡胶等。

在一定pH条件下可生物降解但可溶解的胶囊材料,基于儿童的研究:聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇等。可生物降解:聚碳酸酯、聚氨基酸、聚乳酸(PVA)等。(这类药物有以下共同点:无毒,成膜性和球形度好,化学稳定性高,所以可以在非寒冷的日子里用于注射给药。3、微胶囊化方法【熟】1)。物理和化学方法

(1)单凝人参固体短剂量克之金改性聚合法,是在高分子囊材溶液中加入凝固剂,降低囊材溶解度,使药物凝固包裹形成胶囊的方法。常用的凝聚剂是具有强亲水性电解质的硫酸钠或硫酸铵。

(2)复凝聚法:采用两种电荷相反的高分子材料作为复合囊材,在一定条件下,两种囊材会在溶液中发生正负结合,形成胶囊。两种带相反电荷的聚合物材料的组合,经常一起使用。(3)用溶剂-非溶剂法将囊材溶解在溶剂(作为溶剂)中,然后加入不溶性溶剂(作为非溶剂)以降低囊材的溶解度并引起相分离。

(4)变温法:这种方法不需要加入凝固剂,而是控制温度形成胶囊。乙基纤维素通常用作胶囊材料,它先在高温下溶解,温度降低时溶解度降低,所以凝结成胶囊。(5)液内干燥法:除去乳液中分散相的挥发性溶剂制备微胶囊的方法称为液内干燥法,也称溶剂蒸发法。液体干燥法的干燥过程包括两个基本过程:溶剂萃取过程和溶剂蒸发过程。

2)物理机械法:制备微胶囊的物理机械法有喷雾干燥法、喷雾凝聚法、多孔离心法、锅涂法(包括空气悬浮法,也称流化床包衣法)等。喷雾干燥法是最常用的。3).化学法(1)界面缩聚法又称界面聚合法,是将两种或两种以上不相容的单体分别溶解在分散相和连续相中,通过单体在分散相和连续相界面的缩聚反应形成囊膜,包裹药物形成微囊。

1.辐射交联法在这一法律体系中,明胶或聚乙烯醇在乳化状态下通过射线辐照交联,然后加工制成粉末状微胶囊。微胶囊中药物的释放1。药物在微胶囊中的释放机理2。影响药物在微囊中释放速率的因素5、微囊质量评价主要内容:1)微囊的形态和粒径每个样品中测定的微囊数应不少于500个。2)微胶囊中的药物含量。微胶囊的载药量和包封率

载药量=(微囊内药物含量/微囊总重量)100%包封率=(微囊内药物含量/微囊内药物含量)100% 4)微囊内药物的释放速率可参照《药物释放度测定方法》中的第二种方法(浆体法)中国药典第二部包合工艺1、概述[掌

包合物是一个分子嵌入另一个分子的孔结构中形成的化合物。一般将具有空腔结构的分子(包合物)称为主分子,被包裹的分子(药物)称为客体分子,包合物称为由主分子和客体分子组成的分子胶囊。包合过程是一个物理过程,而不是化学过程。利用包合技术将药物制成包合物的优点有:药物作为客体分子包合后,可以提高药物的稳定性;

增加药物的溶解度;掩盖药物的不良气味或味道;减少药物的刺激性和毒副作用;调节药物的释放速率,提高药物的生物利用度;防止挥发性药物成分的流失;粉状液体药物等。特点:促进药物稳定性,增加难溶性药物的溶解度,减少药物的副作用和刺激性,将液体药物粉末化,掩盖药物的不良气味,防止药物挥发,达到提高疗效的目的。

2、包合材料及包合方法1)包合材料是包合物中的主要分子,环糊精、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、核酸等。可用作包合材料,但环糊精是药物制剂中最常用的包合材料。

(1)环糊精(CD)环糊精有-CD、-CD和-CD三种类型,分别由6、7、8葡萄糖分子组成,其三维结构为上窄下宽、两端开口的环状空心圆柱体。圆柱体内部是疏水的,开口是亲水的,所以它的结构很容易被酸水解破坏。三种环糊精的基本性质不同,只是环形空心圆柱体的空腔深度相同。其中,-CD最常用,因为它在水中的溶解度极小,毒性低。

环糊精形成的包合物一般是单分子包合物。对药物的一般要求是:无机药物一般不适合用环糊精包合;(2)有机药物分子的原子数大于5,稠环数应小于5,分子量在100 ~ 400之间,在水中的溶解度小于10g/L,熔点低于250;非极性脂溶性药物容易被包合;非解离性药物比解离性药物更容易被纳入。(2)环糊精衍生物。***.com。

水溶性环糊精衍生物在这些环糊精的分子中引入羟丙基和葡萄糖基后,其水溶性会发生显著变化,用于难溶性药物时,溶解度会大大增加,因此可用作注射液中药物的包合材料。目前疏水性环糊精衍生物主要是乙基化的-CD衍生物,比-CD溶解度低,吸湿性小,在酸性条件下更稳定,因此用于制备缓释制剂。【医学教育网收集】(2收录方法1。饱和水溶液法

2.打磨方法3。冷冻干燥法。喷雾干燥法第三节固体分散体技术1、概述【棕榈】固体分散体又称固体分散体,是固体药物以分子、胶体、微晶或无定形状态分散在另一种水溶性、不溶性或肠溶性固体载体中的高度分散体系。固体分散体的特点是:能延缓药物的水解和氧化;能掩盖药物的不良气味和刺激性;能使液体药物个体化;

使用水溶性载体可以加速难溶性药物的溶出,提高药物的生物利用度,制备速效高效制剂;使用水溶性载体可以制备缓释制剂,提高药物的生物利用度;使用肠溶载体可以控制药物在肠道中的释放。缺点:药物高度分散,长期存放不稳定,长期存放容易老化。固体分散体有三种类型:简单共晶、固溶体和共沉淀物:固体分散体的载体材料。

1)水溶性载体材料(1)。聚乙二醇(PEG)是最常用的水溶性载体之一,具有低毒性和良好的水溶性(2)。聚维酮对热稳定,溶于极性有机溶剂如水和乙醇,对许多药物有结晶抑制作用,但对水分稳定性差。(3)表面活性剂:用作载体材料的表面活性剂大多含有聚氧乙烯,是一种理想的速效载体材料,最常用的表面活性剂是泊洛沙姆188。

(4)有机酸:一些易溶于水但不溶于有机溶剂的小分子有机酸常用作载体材料,如柠檬酸、富马酸、琥珀酸、胆酸、脱氧胆酸等。(5)糖(醇):常用作载体的有葡聚糖、半乳糖和蔗糖,醇类有甘露醇、山梨醇和木糖醇,特别是甘露聚糖。2)不溶性载体材料(1)。乙基纤维素(EC)常用于纤维系列。

(2)聚丙烯酸树脂常用于RL、RS等几种含有季铵基团的型号。(3)脂类物质如胆固醇、-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、硬脂酸胆固醇酯、巴西棕榈蜡等能降低药物的释放速率。它们用于制备缓释固体分散体。(3)肠溶性载体材料(1)。肠溶性纤维素中常用纤维素包括醋酸邻苯二甲酸纤维素(CAP)和羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)。

(2)肠溶材料如国产丙烯酸树脂、(相当于国外商品名Eudragit L、Eudragit S)3、固体分散体常用制备方法1)熔融法2)溶剂法3)溶剂-熔融法4)溶剂-喷雾(冷冻)干燥法5)研磨法4、。

2)固溶体是指将药物以分子状态均匀分散在载体材料中形成的固体分散体。因为固溶体中的药物以分子状态存在,分散度高,表面积大。3)共沉淀物又称共蒸发物,是由药物和载体材料按适当比例形成的一种无定型的无定形物质。固体分散体的验证:热分析法6、固体分散体的速释和缓释原理1)速释原理。

(1)药物的高度分散状态加速了药物的释放。一般来说,按照溶解速度的快慢,有以下顺序:分子态的非晶微晶。

(2)载体材料能促进药物的溶出:水溶性载体提高了药物的润湿性;载体保证了药物的高度分散;载体对药物有结晶抑制作用。在固体分散体的制备过程中(如PVP与药物的共蒸发过程),药物晶核的形成和生长会因氢键、络合或粘度增加而受到抑制。2)缓释原理www。***.com

由不溶性载体材料制成的固体分散体,如EC、脂质等,由于药物穿过疏水性网状骨架,延缓了药物的扩散速度,具有缓释作用。历年问题A问题1。以明胶为囊材用单凝聚法制备微胶囊时,常用的固化剂是【医学教育网收集】A .甲醛b .硫酸钠c .乙醇d .丙酮e .氯化钠(答案A)十、问题1。环糊精包合物常用于制药。a .提高药物溶解度b .将液体药物粉末化d .制备靶向制剂。

C.提高药物的稳定性e .避免药物的首过效应(答案ABC)【历年百分比】0-2分

二、糊精对人体有害吗

淀粉消化成葡萄糖的过程中,第一步必然是消化成糊精,然后是麦芽糖,再是葡萄糖。民间有一种做法,煮粥之前先稍微炒一下饭,治疗消化不良,不管效果如何,但这是因为大量炒饭的产生。

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