罗格列酮为什么降低胰岛素水平 罗格列酮为什么被停用

网上有很多关于罗格列酮为什么降低胰岛素水平的问题，也有很多人解答有关罗格列酮为什么被停用的知识，今天每日小编为大家整理了关于这方面的知识，让我们一起来看下吧!

内容导航：

一、罗格列酮为什么降低胰岛素水平

二、孟鲁司特钠片的注意事项

一、罗格列酮为什么降低胰岛素水平

治疗糖尿病的药物主要有以下几类1、胰岛素。2、降糖药：磺脲类、非磺脲类胰岛素促分泌素、硝苯地平、胰岛素增敏剂、硫代葡萄糖苷抑制剂等。(对轻度糖尿病也有一定作用的中药，但这个领域鱼龙混杂，骗子最多。360问答即使是正规的中药，效果也是非常有限的。

如果中药效果非常明显，那一定是便宜的降糖西药，但可能天价卖给你。

罗格列酮钠片是一种胰岛素增敏剂，对胰岛功能可接受的胰岛素抵抗型糖尿病患者有较好的疗效。如果胰岛功能不好，需要同时服用胰岛素促分泌素。

几乎所有促进胰岛素分泌的西药都会有不同程度的继发性失效(就是你说的反复，你指的是反复发病)，双胍类也不例外。胰岛素增敏剂和葡萄糖苷酶抑制剂会好一些，但这两类药物需要胰岛素(自身和外援)的配合(重症糖尿病)。

一般一种药物最多要用3年，然后联合用药。当每一种药物在达到太振林专著最大剂量后仍失效时，就要改用胰岛素了，因为胰岛功能已经被降糖药物榨干了。这个时候，蛋、雨、肝、肾、胃肠道都受到了创伤。

所以，既然胰岛素终究是要用的，早用总比晚用好(胰岛素只能比降糖药便宜)。这么专业的问题，查一下它的功能。罗格列酮主要用于治疗二型糖尿病。可以控制血糖情况，同时降低患者的餐后血糖和胰岛素水平。你说胰岛素水平易减低是正常的

二、孟鲁司特钠片的注意事项

本品口服对哮喘急性发作的疗效尚未确定，故不宜用于治疗哮喘急性发作。应告知患者准备适当的抢救药物。虽然吸入糖皮质激素的联合剂量可以在医生的指导下逐渐减少，但不应突然用本品代替吸入或口服糖皮质激素。服用本品的患者报告了精神和神经系统事件(见不良反应)。因为其他因素也可能导致这些事件，所以无法确认是否与该产品有关。

医生应该与患者和/或护理人员讨论这些不良事件。如果出现这些情况，应告知患者和/或护理人员通知医生。接受包括白三烯受体拮抗剂在内的平喘药的患者很少患有以下一种或多种病症：嗜酸性粒细胞增多症、血管皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病(有时被诊断为Churg-Strauss综合征——，一种全身性嗜酸性血管炎)。

这些情况有时与减少或停止口服糖皮质激素治疗有关。虽然这些情况与白三烯受体拮抗剂之间的因果关系尚未确定，但建议服用顺尔宁的患者予以重视，并进行适当的临床监测。【孕妇及哺乳期妇女用药】孟鲁司特钠片、孟鲁司特钠咀嚼片：尚无针对孕妇的研究数据，孕妇应避免服用本品，除非明确需要服药。

全球上市后经验表明，妊娠期使用本品后出现新生儿先天性肢体缺陷的报告很少。这些妇女中的大多数在怀孕期间也使用其他哮喘药物。使用该产品与这些事件之间的因果关系尚未确定。尚不清楚这种产品是否能从乳汁中分泌出来。由于许多药物可从乳汁中分泌，哺乳期妇女应慎用本品。孟鲁司特钠颗粒：不适用。

【儿童用药】孟鲁司特钠片：已对6个月至14岁儿童进行了孟鲁司特钠片的安全性和有效性研究。2-14岁儿童用药请参考孟鲁司特钠咀嚼片的【用法用量】。尚未对6个月以下儿童的安全性和有效性进行研究。研究表明，该产品不会影响儿童的生长速度。孟鲁司特钠咀嚼片：已经在6个月至14岁的儿童中研究了孟鲁司特钠咀嚼片的安全性和有效性。尚未对6个月以下儿童的安全性和有效性进行研究。

研究表明，该产品不会影响儿童的生长速度。孟鲁司特钠颗粒：已经在6个月至14岁的儿童中研究了该产品的有效性和安全性(参见用法和用量)。尚未对6个月以下儿童的安全性和有效性进行研究。研究表明，该产品不会影响儿童的生长速度。【老年人用药】孟鲁司特钠片：临床研究中，本品疗效和安全性无年龄差异。孟鲁司特钠咀嚼片和孟鲁司特钠颗粒：不适用。

本品可与其他常用于哮喘预防、长期治疗和过敏性鼻炎的药物联合使用。在药物相互作用研究中，本品的推荐剂量对下列药物无临床显著药代动力学影响：茶碱、泼尼松、泼尼松龙、口服避孕药(炔雌醇/炔诺酮35/1)、特非那定、地高辛和华法林。在联合使用苯巴比妥的患者中，孟鲁司特钠的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)减少了约40%。

但不建议调整本品用量。体外实验表明孟鲁司特钠是CYP2C8的抑制剂。然而，一项孟鲁司特钠与罗格列酮(主要由CYP2C8代谢的典型检测底物)药物相互作用的临床研究表明，孟鲁司特钠在体内对CYP2C8没有抑制作用。因此认为孟鲁司特钠不会影响该酶代谢的药物(如紫杉醇、罗格列酮、瑞格列奈)。

体外研究表明孟鲁司特钠是CYP 2C8、2C9和3A4的底物。一项涉及孟鲁司特和吉非罗齐(CYP 2C8和2C9的抑制剂)之间的药物相互作用的临床研究证明，吉非罗齐可以将孟鲁司特钠的全身暴露水平增加4.4倍。伊曲康唑是CYP 3A4的强效抑制剂，与吉非罗齐和孟鲁司特钠合用时，不会进一步增加孟鲁司特钠的全身暴露水平。

在临床安全性研究中，使用了批准用于成人的大于10 mg的剂量(例如，连续22周每天200 mg，约一周每天900 mg)，并且未观察到临床上显著的不良事件。基于该数据，吉非罗齐对孟鲁司特钠全身暴露水平的影响被认为没有临床意义。因此，在同时服用吉非罗齐时，没有必要调整孟鲁司特钠的剂量。

根据体外数据，预计孟鲁司特钠和其他已知的CYP 2C8抑制剂(如甲氧苄啶)之间不会出现具有临床意义的药物相互作用。此外，仅同时给予孟鲁司特钠和伊曲康唑不会显著增加孟鲁司特钠的全身暴露水平。在大多数药物过量的报告中，没有不良事件。最常见的不良事件符合安全性特征，包括腹痛、嗜睡、口渴、头痛、呕吐和过度精神运动。

尚不清楚该产品是否可以通过腹膜或血液透析清除。1、药理学孟鲁司特钠片：半胱氨酰白三烯(LTC4，LTD4，LTE4)是一种强大的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前期介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。

CysLT1受体分布在人体气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他炎症前细胞(包括嗜酸性粒细胞和一些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程有关。在哮喘中，白三烯介导的效应包括一系列气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加和嗜酸性粒细胞聚集。

在变应性鼻炎中，与变应性鼻炎症状相关的细胞因子在接触过敏原后的快速期和延迟期都会从鼻粘膜中释放出来。鼻内细胞兴奋会增加鼻气道阻力和鼻塞症状。本品为强效口服制剂，可显著改善哮喘炎症指数。

生物化学和药理学生物测定表明，孟鲁司特钠对CysLT1受体具有高亲和力和选择性(与其它药理学上重要的气道受体如前列腺素、胆碱能和肾上腺素能受体相比)。孟鲁司特钠能有效抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所引起的生理效应，且无任何受体兴奋性。目前认为孟鲁司特钠不拮抗CysLT2受体。

孟鲁司特钠咀嚼片：半胱氨酰白三烯(LTC4，LTD4，LTE4)是一种强大的炎症介质，由多种细胞释放，包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞。这些重要的哮喘前期介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。CysLT1受体分布在人体气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他炎症前细胞(包括嗜酸性粒细胞和一些骨髓干细胞)。

CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程有关。在哮喘中，白三烯介导的效应包括一系列气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加和嗜酸性粒细胞聚集。在变应性鼻炎中，与变应性鼻炎症状相关的细胞因子在接触过敏原后的快速期和延迟期都会从鼻粘膜中释放出来。鼻内细胞兴奋会增加鼻气道阻力和鼻塞症状。

本品为强效口服制剂，可显著改善哮喘炎症指数。生物化学和药理学生物测定表明，孟鲁司特钠对CysLT1受体具有高亲和力和选择性(与其它药理学上重要的气道受体如前列腺素、胆碱能和-肾上腺素能受体相比)。孟鲁司特钠能有效抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所引起的生理效应，且无任何受体兴奋性。目前认为孟鲁司特钠不拮抗CysLT2受体。

6-14岁儿童：在一项为期12个月的6-14岁轻度持续性哮喘儿童研究(以下简称MOSAIC，孟鲁司特钠治疗儿童哮喘的研究)中，比较了孟鲁司特钠与吸入氟替卡松控制哮喘的疗效。孟鲁司特钠改善哮喘未急救天数百分比的效果不逊于氟替卡松(平均值分别为83.6%和86.4%)。

孟鲁司特钠和氟替卡松均能有效控制哮喘，包括增加一秒用力呼气量(FEV1，分别比基线高0.27L和0.30L，P=0.232)，减少使用-激动剂的天数(分别比基线低22.7%和25.4%)。组间P=0.003)。

2-5岁儿童：在一项为期12个月的轻度间歇性哮喘和因病毒感染而加重的2-5岁儿童(PREVIA)的安慰剂对照研究中，与安慰剂相比，每天服用孟鲁司特钠4mg可显著降低哮喘加重的频率。孟鲁司特钠颗粒：半胱氨酰白三烯(LTC4，LTD4，LTE4)是一种炎症介质，由多种细胞释放，包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞。

这些重要的哮喘前期介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。CysLT1受体分布在人体气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他炎症前细胞(包括嗜酸性粒细胞和一些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程有关。

在哮喘中，白三烯介导的效应包括一系列气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加和嗜酸性粒细胞聚集。在变应性鼻炎中，与变应性鼻炎症状相关的细胞因子在接触过敏原后的快速期和延迟期都会从鼻粘膜中释放出来。鼻内细胞兴奋会增加鼻气道阻力和鼻塞症状。本品可改善哮喘炎症指数。

本品对CysLT1受体具有较高的亲和力和选择性，能有效抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合的生理效应，且无任何受体兴奋性。目前认为孟鲁司特钠不拮抗CysLT2受体。

2-5岁儿童在一项为期12个月的安慰剂对照研究(简称PREVIA)中，在2-5岁的轻度间歇性哮喘和病毒感染诱发的急性发作的儿童中，与安慰剂相比，每天服用孟鲁司特钠4mg可显著降低哮喘急性发作的频率。

2、小鼠和大鼠毒理学急性毒性当单次口服孟鲁司特钠剂量高达5000mg/kg时(小鼠和大鼠的剂量分别为15000mg/m2和29500mg/m2)，无一例死亡。该剂量为最大试验剂量(口服LD50-5000mg/kg)，相当于成人每日推荐剂量的25000倍。对猴子和大鼠进行了53周的长期毒性试验，对幼猴和小鼠进行了14周的长期毒性试验。

实验结果表明，孟鲁司特钠耐受性良好，使用剂量具有较大的安全范围。当实验中的所有动物被给予至少125倍于人类推荐剂量的孟鲁司特钠时，没有发现毒理学指标有任何影响。未发现成人或儿童患者不能使用治疗剂量的孟鲁司特钠。

致癌性在为期106周的大鼠口服剂量高达200毫克/千克/天的研究和为期92周的小鼠口服剂量高达100毫克/千克/天的研究中，未发现孟鲁司特钠具有致癌性。这些剂量相当于成人推荐剂量的1000倍和500倍。未发现孟鲁司特钠具有遗传毒性和致突变性。体外微生物突变试验和V-79哺乳动物细胞突变试验，孟鲁司特钠无论代谢活性均为阴性。

在体外大鼠肝细胞碱洗脱试验和中国仓鼠卵巢染色体畸变试验中，有无微粒体酶活性系统均无遗传毒性。同样，当雄性或雌性小鼠口服孟鲁司特钠高达1200mg/kg(3600mg/m2)(成人每日推荐剂量的6000倍)时，未发现其可诱发骨髓细胞染色体异常。

在对雄性大鼠口服高达800毫克/千克的孟鲁司特钠和雌性大鼠口服高达100毫克/千克/天的孟鲁司特钠的研究中，未发现生殖毒性影响生育力和生殖能力。这些剂量分别比成人推荐量高4000倍和500倍。发育毒性在发育毒性研究中，当孟鲁司特钠在大鼠体内的剂量高达400 mg/kg，在家兔体内的剂量高达100 mg/kg时，均未出现与治疗相关的不良反应。

大鼠和家兔的胎儿接触孟鲁司特钠是真的，哺乳期大鼠的乳汁中明显检出孟鲁司特钠。

以上就是关于罗格列酮为什么降低胰岛素水平的知识，后面我们会继续为大家整理关于罗格列酮为什么被停用的知识，希望能够帮助到大家！