合成抗菌药：磺胺类 甲氧苄啶和甲氨蝶呤

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一、合成抗菌药：磺胺类

一、合成抗菌药：磺胺类

【概述】磺胺类药物是20世纪30年代发现的第一类能够有效预防和治疗全身细菌感染的化疗药物。临床上大部分已被抗生素和喹诺酮类药物所取代。但由于磺胺类药物对某些感染性疾病（如流行性脑膜炎球菌病、鼠疫）有良好的疗效，且使用方便、性质稳定、价格低廉，因此在抗感染药物中仍占有一定的地位。磺胺类药物与磺胺类增效剂甲氧苄啶合用，可显着增强药效，增加抗菌范围。磺胺类药物具有抗菌谱广、疗效可靠、性质稳定、使用方便、易于生产等优点。特别是甲氧苄啶问世后，其抗菌功效增强，应用范围扩大，进一步提高了其在抗感染药物中的作用。地位。 【基本结构与分类】 磺胺类药物是人工合成的达帕酰胺衍生物。药物分子含有苯环、对氨基和磺酰胺基。磺胺类药物的化学结构与对氨基苯甲酸相似。它能与二氢叶酸合成酶竞争，阻碍二氢叶酸的合成，抑制核酸和蛋白质的合成，从而抑制细菌的生长和繁殖。根据药代动力学特点和临床用途，此类药物可分为：（1）口服易吸收、可全身应用的药物，如磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、磺胺多辛、复方磺胺甲恶唑（磺胺甲恶唑、甲氧苄啶）等。 （SMZ-TMP）、复方磺胺嘧啶（磺胺嘧啶和甲氧苄啶SD-TMP）等；（2）口服不易吸收的，如柳氮磺吡啶（SASP）；（3）外用涂药器，如磺胺嘧啶银、醋酸磺胺米隆、 【临床应用】 全身感染性疾病：如败血症，宜选用易被肠道吸收的药物，如复方新诺明、磺胺嘧啶等。 肠道感染：如肠炎、腹泻等，宜选用不易被肠道吸收的药物。应选用易被肠道吸收的药物，如磺胺脒等；局部感染：如烧伤，应选用外用磺胺类药物；寄生虫感染，如球虫、白细胞原虫等，应选用磺胺二甲嗪、磺胺喹喔啉。 1.系统应用磺胺类药物：该类药物适用于大肠杆菌等敏感肠杆菌科细菌引起的急性单纯性尿路感染；敏感流感嗜血杆菌、肺炎链球菌等链球菌引起的中耳炎。由脑膜炎奈瑟菌引起的脑膜炎。复方磺胺甲恶唑可治疗肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌引起的呼吸道感染，流感嗜血杆菌、肺炎链球菌等链球菌、大肠杆菌等引起的急性中耳炎，反复发作、复杂性尿路感染、伤寒等。敏感菌株引起的沙门氏菌感染、卡氏肺孢子虫肺炎和星形心病。复方磺胺嘧啶还可作为脑膜炎奈瑟菌脑膜炎的预防药物。磺胺甲氧嘧啶和甲氧苄啶的组合可有效对抗间日疟原虫和恶性疟原虫（包括对氯喹耐药的疟原虫）。磺胺多辛与乙胺嘧啶等抗疟药物合用，可用于治疗和预防由耐氯喹寄生虫株引起的疟疾。磺胺类药物不宜用于治疗A族溶血性链球菌、立克次体病和支原体感染引起的扁桃体炎或咽炎。 2.磺胺类药物的局部应用：磺胺嘧啶银主要用于预防或治疗II度、III度烧伤引起的继发性伤口细菌感染，如肠杆菌科细菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、肠球菌等引起的伤口感染。醋酸磺胺米隆适用于烧伤或大面积外伤后的铜绿假单胞菌感染。磺酸钠用于治疗结膜炎、沙眼等。柳氮磺吡啶口服不易吸收，主要用于治疗溃疡性结肠炎。

【特点】抗菌谱广，对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌、志贺氏菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、需氧杆菌、变形杆菌等有良好的抗菌活性。此外，它对少数真菌也有良好的抗菌活性。衣原体和原虫（疟原虫和弓形虫也有效）；磺胺类药物有局部用药的，不易被肠道吸收的和口服易吸收的。后者吸收充分，血药浓度高，组织分布广；它们主要通过肝脏代谢消除。具有活性，形成乙酰基化合物后溶解度低，易引起血尿、结晶尿和肾脏损害。 【作用机制】磺胺类药物是抑菌药，通过干扰细菌的叶酸代谢来抑制细菌的生长和繁殖。与人类和哺乳动物细胞不同，对磺胺类药物敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸。它们只能利用细菌中二氢叶酸合酶催化的对氨基苯甲酸（PABA）和二氢蝶啶。合成二氢叶酸，然后在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸。四氢叶酸的活化形式是一种单碳单元递质，在嘌呤和嘧啶核苷酸的形成中起着重要的传递作用。磺胺类药物的结构与PABA相似，因此能与PABA竞争二氢叶酸合酶，阻碍二氢叶酸的合成，从而影响核酸的产生，抑制细菌的生长繁殖。 【耐药性】细菌通过基因突变或质粒介导产生耐药性。细菌会对磺胺类药物产生不同程度的交叉耐药性。因此，当对某种磺胺药产生耐药时，不宜改用另一种。磺胺类药物。 【不良反应】泌尿系统损害是磺胺类药物的主要不良反应。磺胺类药物的溶解度较低，大多数乙酰化产品的溶解度更小。它们在酸性和中性尿液中容易结晶，并在肾小管集合管中形成沉淀。引起血尿、腰痛、少尿、无尿甚至尿毒症。服药期间建议多次喝水。如果剂量较大或使用一些短效磺胺类药物，应与等量的碳酸氢钠一起服用。长期用药期间应定期进行尿镜检查。少数患者可出现过敏反应，表现为皮疹、药物热和血清病样反应。严重时可发生剥脱性皮炎。极少数患者可能会出现渗出性多形红斑。磺胺类药物有交叉过敏反应。使用磺胺类药物前应询问过敏史。对一种磺胺类药物过敏者，原则上禁止使用其他磺胺类药物。 [药物相互作用]1、与小苏打（碳酸氢钠）一起使用。磺胺类药物在酸性环境下容易析出晶体。若单独使用磺胺类药物，肾排泄时磺胺结晶易沉淀，堵塞输尿管。因此，应将它们与小苏打结合使用，以防止晶体的出现。肾功能减退及全身性酸中毒患者应慎用或禁用磺胺类药物。 2、 与磺酰脲类降糖药、香豆素类抗凝药或抗肿瘤药甲氨蝶呤合用。磺胺类药物竞争上述药物与血浆蛋白的结合，导致其游离血药浓度升高。严重时可出现低血糖、出血或甲氨蝶呤中毒。 3、 应与增效剂联合使用。磺胺类药物与增效剂（如tmp）合用，其抗菌作用较单独使用时增加数倍。与vk 和vb 一起使用。磺胺类药物使用时会影响vk、vb的吸收，因此使用磺胺类药物时，应在成分中添加vk、vb。注意磺胺类药物的使用期限，防止蓄积中毒。磺胺类药物使用时要求剂量准确、混合均匀。疗程为3-5天，不宜超过7天。因为长期大剂量使用很容易引起蓄积中毒。磺酰胺注射液药物，如磺胺嘧啶注射液，不易与酸性药物，如vc、青霉素、四环素、盐酸麻黄碱等合用，否则会出现磺酰胺沉淀。接触普鲁卡因后，药效会减弱甚至失效。当接触氧化钙和氯化铵时，对泌尿系统的毒性会增加。

【注意事项】 1.对任何磺胺类药物过敏的患者以及对呋塞米、硫酸、噻嗪类利尿剂、磺脲类、碳酸酐酶抑制剂过敏的患者禁用。 2.本类药物引起的过敏反应较常见，可表现为严重渗出性多形红斑、中毒性表皮坏死松解型药疹等，因此，有过敏体质和有其他药物过敏史的患者应尽量避免使用。使用此类药物。 3.该类药物可引起中性粒细胞减少、血小板减少和再生障碍性贫血。用药期间应定期检查外周血象变化。 4.该类药物可引起肝损伤，出现黄疸、肝功能下降，严重时导致肝坏死。用药期间需要定期检测肝功能。肝病患者应避免使用此类药物。 5.该类药物可引起肾损害，用药期间应监测肾功能。肾功能减退、脱水、休克和老年患者使用此类药物可能会加重或引起肾损害，应避免使用。 6.该类药物可引起脑核黄疸，故新生儿及2个月以下婴儿禁用。 7.孕妇及哺乳期患者应避免使用该类药物。 8.服药期间应多饮水，保持充足的尿量，防止结晶尿的发生；必要时可以服用碱化尿液的药物。 【禁忌】1、 新生儿、早产儿、孕妇及哺乳期妇女不宜使用磺胺类药物，以免药物竞争血浆白蛋白，可能使新生儿或早产儿血液中游离胆红素升高，引起黄疸。进入中枢神经系统引起核黄疸。 2、 有过敏史者禁用。

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