执业西药师考试《药学专业知识二》考点之抗肿瘤药 阿糖胞苷的化学结构

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一、执业西药师考试《药学专业知识二》考点之抗肿瘤药

一、执业西药师考试《药学专业知识二》考点之抗肿瘤药

2017年执业西药师考试《药学专业知识二》考点抗肿瘤药物。你知道什么是抗肿瘤药物吗？你了解各种抗肿瘤药物吗？以下是我关于抗肿瘤药物的知识，欢迎阅读。第一节直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药物破坏DNA的烷化剂第一亚类一、药理作用和临床评价；烷化剂——，最早的细胞毒药物，——具有广谱抗癌作用。

通过与细胞内DNA共价结合，失去活性；或者破坏DNA分子，导致肿瘤细胞死亡。——对细胞有直接毒性作用的细胞毒性药物。可损伤任何细胞增殖周期的DNA，故属于细胞增殖周期的非特异性抑制剂：对M期和G1期细胞有较强的杀伤作用，小剂量抑制细胞由S期进入M期；大剂量杀死所有阶段的细胞。1.首次使用氮芥——。用于：a .恶性淋巴瘤

B.慢性淋巴细胞白血病c .小细胞肺癌引起的上腔静脉综合征2。环磷酰胺——恶性淋巴瘤——疗效显著；适应症：恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞状细胞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、骨肉瘤。3.Cetepa ——癌症，灌注。[适应症]

乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射、膀胱癌的局部灌注、胃肠道肿瘤。局部刺激性小，可采用多种给药方式。4.卡莫司汀——脑瘤。——为脂溶性，可通过血脑屏障进入脑组织。用于：原发性脑肿瘤、脑转移瘤、脑膜白血病。(二)典型不良反应1。最常见的3354骨髓抑制：白细胞、血小板、红细胞、血红蛋白的减少(长春新碱、博莱霉素除外)。2.恶心呕吐。

3.脱发。4.口腔黏膜反应——咽炎、口腔溃疡、口腔粘膜炎(口腔上皮是人体代谢和生长最快的细胞)。5.出血性膀胱炎——环磷酰胺/异环磷酰胺。6.塞特派和百消安——高尿酸血症(预防：别嘌醇)。7.心肌炎、肺纤维化和中毒性肝炎。8.致畸——孕期和哺乳期禁用。总结1——烷化剂唐不良反应呕吐致骨髓异常损伤、口腔溃疡、脱发。

膀胱出血和高尿酸会毒害肝脏中的心肺。二、用药监测(1)骨髓抑制治疗前必须检查血象。若骨髓功能尚未恢复，应减少剂量或推迟治疗时间。中性粒细胞计数下降或由其引起发热的患者应使用重组粒细胞集落刺激因子，必要时给予抗菌药物。(2)应对口腔黏膜反应：(1)口腔护理。(2)真菌感染应使用制霉菌素溶液漱口。

(3)局部应用硫糖铝-利多卡因-苯海拉明糊剂、氯己定口腔溃疡膜和口腔溃疡软膏。(3)抗肿瘤药物外渗对策(1)立即停止注射。(2)局部应用解毒剂：地塞米松、利多卡因局部封闭，冷敷(禁止热敷)。氢化可的松琥珀酸钠，或5%碳酸氢钠地塞米松，局部静脉注射或多次皮下注射；局部注射透明质酸酶0.9%氯化钠或地塞米松和透明质酸利多卡因。

(4)使用环磷酰胺时应监测膀胱毒性(1)出血性膀胱炎——美司钠(美唐)。多喝水。(2)尿酸性肾病——别嘌呤醇。补液和尿液碱化。破坏DNA的铂化合物的第二个子类是顺铂、卡铂和奥沙利铂。一、药理作用及临床评价(一)作用特点：——与DNA结合，使肿瘤细胞的DNA复制停止。

1.顺铂/卡铂——是非小细胞肺癌、食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤、软组织肉瘤的首选药物之一；卡铂——小细胞肺癌和头颈部鳞状细胞癌。2.奥沙利铂——胃肠癌，结直肠癌的首选药物之一。能更有效地抑制DNA合成，作用更强。(2)典型的不良反应有3354消化道反应(恶心、呕吐、腹泻)、肾毒性、耳毒性、神经毒性和低镁血症；骨髓功能障碍，过敏反应。

总结2——铂不良反应唐铂呕吐和低镁，三种中毒损害骨髓。1.顺铂——有严重的恶心、呕吐、肾毒性和耳毒性，对骨髓功能的抑制相对较轻；2.卡铂——骨髓抑制严重，其他较轻(骨陷唐)；3.奥沙利铂——具有神经毒性(包括感觉性周围神经病)，可导致永久性感觉异常和功能障碍。(四)药物相互作用——简化唐：

避免与其他有肾毒性、耳毒性或骨髓抑制不良反应的药物合用。二、药物监测(一)顺铂——关注肾毒性——最常见也最严重。多么可逆。(1)鼓励多饮水(3000 ~ 3500ml/d)和利尿剂，使尿量保持在2500ml以上。(2)监测血电解质、肾功能、尿液pH值和尿液颜色。(3)抑制尿酸形成，用——碳酸氢钠碱化尿液别嘌呤醇。(2)卡铂——监测骨髓造血功能。监控：

红细胞压积、血红蛋白测定、白细胞和血小板计数每周一次；听力；血尿素氮、肌酐清除率、血清肌酐；神经功能；血清钙、镁、钾、钠。(3)奥沙利铂——神经系统毒性可因感冒而加重，严重者可引起咽喉痉挛。——忌寒，如禁食冷饮(果汁)，触摸冷的东西，避免受风。(4)注意选择合适的溶剂，顺铂——0.9%氯化钠，并避光；

卡铂和奥沙利铂——5%葡萄糖溶液。第三类破坏DNA的抗生素一、药理作用和临床评价(一)作用特点1。丝裂霉素——的作用机制与烷化剂相同；2.博莱霉素——是一种天然存在的抗肿瘤抗生素，直接作用于肿瘤细胞的DNA，使DNA链断裂、开裂，抑制肿瘤细胞增殖，导致肿瘤细胞死亡。

丝裂霉素——胃癌、结直肠癌、肺癌、胰腺癌、肝癌、宫颈癌、子宫癌、乳腺癌、头颈部肿瘤、膀胱肿瘤。博莱霉素——皮肤恶性肿瘤、头颈部肿瘤、肺癌、食道癌、恶性淋巴瘤、宫颈癌、神经胶质瘤、甲状腺癌。(三)典型不良反应1。丝裂霉素很常见：骨髓抑制。恶心呕吐。肝肾损伤。2.博莱霉素——间质性肺炎和白细胞减少症。

拓扑异构酶抑制剂第四小类一、药理作用和临床评价(一)作用——抑制拓扑异构酶，阻止DNA复制和RNA合成。1.拓扑异构酶I抑制剂喜树碱——消化道肿瘤(胃癌、结肠癌、直肠癌)、肝癌、膀胱癌、白血病。有毒(尿频、排尿困难和血尿)，不溶于水。羟基喜树碱——毒性降低，但仍不溶于水。

伊立替康和拓扑替康——引入了亲水基团，具有水溶性，便于——结直肠癌的应用。2.拓扑异构酶抑制剂——是首选！依托泊苷3354是化疗指数高的——小细胞肺癌的首选；单核细胞白血病。

替尼泊苷——能透过血脑屏障，是脑瘤——的首选(上下文：卡莫司汀汤)。其他：肺癌、胃癌、食道癌、卵巢癌、淋巴瘤、白血病、恶性生殖细胞瘤、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤。(二)典型不良反应1。羟基喜树碱——呕吐、厌食、骨髓抑制、尿急、排尿困难、血尿、蛋白尿、脱发。

2.伊立替康——迟发性腹泻(给药后5天，严重者死亡)、骨髓抑制、乙酰胆碱综合征(早期腹泻并出汗、腹部绞痛、流泪、散瞳流涎3354用阿托品治疗)。3.依托泊苷——骨髓抑制、口腔炎、脱发、低血压、喉痉挛。二、药物监测——重点：伊立替康(一)治疗迟发性腹泻——:大剂量洛哌丁胺(2mg/2h)。

(2)监测——发热性中性粒细胞减少症(体温38，中性粒细胞0.1109/L)——并立即给予广谱抗菌药物静脉滴注。(1)严重中性粒细胞减少(0.05109/L)、发热(体温38)或感染中性粒细胞减少(0.1109/L)者应减量。(2)只有当颗粒中值 0.15109/L时，才能恢复处理。【总结TANG——直接影响DNA结构和功能的药物】一、烷化剂(四)1。氮芥——最早。淋巴瘤/慢性淋巴瘤/小肺。

2.环磷酰胺——淋巴瘤(出血性膀胱炎-mesna)。3.Cetepa ——注射癌性体腔积液，灌注膀胱癌。4.卡莫司汀——脑瘤，脑膜白血病。(呕吐导致骨髓异常损伤，口腔溃疡，无毛。膀胱出血和高尿酸会毒害肝脏中的心肺。唐)二、铂(3)顺铂(肾毒性)、卡铂(骨髓)和奥沙利铂(神经毒性)(铂类呕吐低镁，三种中毒损害骨髓唐)三、抗生素(2)丝裂霉素和博莱霉素(间质性肺炎)。

四、拓扑异构酶抑制剂(2) I(喜树碱/羟基喜树碱和XX康提3354引起的迟发性腹泻)II(首选：依托泊苷3354小肺；替尼泊苷3354脑肿瘤)【预览：第二组抗恶性肿瘤药物唐】2。干扰核酸合成的药物、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、硫嘌呤和甲氨蝶呤第二节：干扰核酸生物合成的药物(抗代谢药)一、药理作用和临床评价(1)作用特点

化学结构与体内某些核酸或蛋白质代谢物相似，从而影响或拮抗具有代谢功能的——肿瘤细胞的死亡。用于：急性白血病和恶性淋巴瘤；乳腺癌、胃肠癌、绒毛膜癌、骨肉瘤。包括：(1)胸苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶和卡培他滨。(2)嘌呤核苷酸合成酶抑制剂：硫嘌呤和硫嘌呤。(3)核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲。

(4)二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨蝶呤和培美曲塞。(5)DNA聚合酶抑制剂：阿糖胞苷和吉西他滨。干扰核酸生物合成的药物——嘌呤和嘧啶干扰核酸生物合成药物的记忆技巧唐1。胸苷合成酶抑制剂氟尿嘧啶和卡培他滨在他胸前穿座2。嘌呤核苷酸合成酶抑制剂硫嘌呤和硫鸟嘌呤妓女，流氓3。核苷酸还原酶抑制剂羟基脲核战争，还带枪？

4.二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨蝶呤，培美曲塞手指甲5。DNA聚合酶抑制剂阿糖胞苷，吉西他滨聚合酶，还有喜糖1。氟尿嘧啶——消化道肿瘤、绒毛膜癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌、皮肤癌。2.硫嘌呤——急性白血病和慢性粒细胞白血病急性期、绒毛膜癌和恶性葡萄胎。3 .甲氨蝶呤

乳腺癌、绒毛膜癌、恶性葡萄胎、急性白血病、恶性淋巴瘤、蕈样肉芽肿、多发性骨髓瘤、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌、头颈癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、骨肉瘤等。【注意事项】影响生殖功能。(2)肾功能异常时，准备抢救药物：亚叶酸钙进行大剂量治疗。4.阿糖胞苷急性白血病，慢性粒细胞白血病的急性期。恶性淋巴瘤。(二)典型不良反应和禁忌症

急性毒性——恶心、呕吐和腹泻；延迟毒性——骨髓抑制、口腔溃疡、脱发(氟尿嘧啶)。二、药物监测(1)美沙酮——的肾毒性、骨髓功能、心肌炎、中毒性肝炎、肺纤维化。(2)氟尿嘧啶——监测血象；与亚叶酸钙和亚叶酸钙联合应用可增强疗效和减少不良反应。第三节干扰转录过程和阻止RNA合成(作用于核酸转录)的药物――药理作用和临床评价

(一)作用特点：蒽环类抗肿瘤抗生素——柔红霉素、阿霉素、表阿霉素、吡柔比星——直接作用于或包埋DNA，干扰DNA的模板功能，从而干扰转录过程，阻止mRNA的形成。(2)典型不良反应和禁忌症急性毒性——恶心、呕吐和腹泻；延迟毒性——骨髓抑制、心脏毒性(尤其是阿霉素)、胃炎、脱发。[——地塞米松，心脏毒性的解毒剂]

第四节抑制蛋白质合成和功能的药物(有丝分裂药物)长春碱、紫杉烷类、高三尖杉酯碱-，药理作用和临床评价(1)作用特征均为植物提取物或其半合成衍生物；机制——干扰有丝分裂中微管蛋白的组装和纺锤体的形成，使细胞生长停止在中期(M期)。1.长春碱-长春碱、长春新碱、长春地辛和长春瑞滨。用于白血病、淋巴瘤、乳腺癌和肺癌。

静脉注射后进入肝脏较多，集中在神经细胞内，所以神经毒性较重，但很少通过血脑屏障。不良反应：骨髓抑制、消化道反应、神经系统毒性(四肢麻木、末梢神经炎等。)，血栓性静脉炎。避免阳光直射。长春碱霍奇金病、淋巴瘤、晚期蕈样肉芽肿、晚期睾丸肿瘤、卡波济氏肉瘤、组织细胞增生症、绒毛膜癌、乳腺癌、卵巢癌和单核细胞白血病。

长春碱——白血病、淋巴瘤、生殖细胞瘤、小细胞肺癌、尤因肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、乳腺癌、消化道癌、黑色素瘤和多发性骨髓瘤。儿童急性淋巴细胞白血病——长春新碱——神经毒性2。紫杉烷——紫杉醇和多西紫杉醇。(1)紫杉醇——是从红豆杉的树干和树皮中提取的。

——具有独特的机制，作用于聚合状态的微管蛋白，阻碍纺锤体的形成，阻止细胞分裂，使细胞停止在G2/M期。(2)多西他赛——半合成药物。水溶性好，毒性小。抗肿瘤效果是紫杉醇的两倍。紫杉醇——卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、头颈癌、食道癌、精原细胞瘤、淋巴瘤、与艾滋病有关的卡波西肉瘤。多西他赛——乳腺癌，非小细胞肺癌。3.高三尖杉酯碱

分离自中国的三尖杉。机制——干扰核糖体的功能，阻止蛋白质合成，对S期细胞更敏感。用于——急性非淋巴细胞白血病、骨髓增生异常综合征和真性红细胞增多症。4.门冬酰胺酶——降解天冬酰胺，使肿瘤细胞缺乏这种氨基酸，不能合成蛋白质。用于——急性白血病、慢性淋巴细胞白血病、淋巴瘤和黑色素瘤。(2)典型不良反应和禁忌症

1.长春碱、长春新碱——骨髓抑制、消化道反应、神经毒性、血栓性静脉炎、脱发；2.紫杉醇3354有骨髓抑制、脱发、过敏反应；3.高三尖杉酯碱——骨髓抑制、消化道反应、脱发和心脏毒性；4.门冬酰胺酶——过敏反应和消化道反应。二、用药监测(1)长春碱：神经毒性——四肢麻木，腱反射消失，腹痛，便秘，麻痹性肠梗阻。

(2)紫杉醇：1。周围神经毒性；2.心脏毒性；3.——特殊溶剂引起的过敏反应。(3)多西紫杉醇：骨髓抑制；体液潴留，过敏。【概要2:第二组抗恶性肿瘤药物唐】2 .干扰氟尿嘧啶、阿糖胞苷、硫嘌呤和甲氨蝶呤的核酸合成。

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