甲氨蝶呤的副作用有哪些? 甲氨蝶呤的副作用

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一、甲氨蝶呤的副作用有哪些?

二、如何减轻甲氨蝶呤副作用？

一、甲氨蝶呤的副作用有哪些?

甲氨蝶呤的副作用包括1.胃肠道反应，主要是口腔炎、唇部溃疡、咽炎、恶心、全身呕吐、胃炎和腹泻。

2 骨髓抑制主要表现为白细胞减少，对血小板也有一定影响。严重时，可能会出现全血减少和皮肤或内脏出血。

3.大剂量时常见肾损害，有血尿、蛋白尿、少尿、氮质血症、尿毒症等。

二、如何减轻甲氨蝶呤副作用？

1.通用名注射用甲氨蝶呤曾用名英文名METHOTREXATE FOR INJECTION 拼音名ZHUSHEYONG JIA'AN DIELING 药品类别抗代谢抗肿瘤药性状本品为黄色或棕色疏松块状或粉末。药理毒理对二氢叶酸还原酶有高亲和力，并以竞争性方式与之结合，阻止叶酸转化为四氢叶酸，从而阻止脱氧尿苷酸转化为脱氧嘧啶核苷酸，阻止DNA合成，同时也干扰RNA。 蛋白质合成。它是一种细胞周期特异性药物。主要作用于G1和G1/S过渡期的细胞。药代动力学：剂量小于30mg/m2时，口服吸收良好，15小时血药浓度达峰值。肌内注射后达峰时间为0.51小时。血浆蛋白结合率约为50%。本品透过血脑屏障的量很少，但鞘内注射后，相当量到达体循环。一部分被肝细胞代谢转化为谷氨酸，一部分被胃肠道细菌代谢。主要经肾脏排泄（约40-90%），大部分以原药形式排泄；约10%经胆汁排出，T1/2为1小时； T1/2为二室型：早期2-3小时；末期2-3小时8至10小时。少量甲氨蝶呤及其代谢物可以结合形式在肾脏和肝脏等组织中储存长达数月。存在胸腔或腹腔积液时，本品的清除率明显减慢；清除率因人而异。非常高，尤其是老年患者。主治1、 各类急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病；恶性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性脊髓病； 2、 恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌； 3、 头颈癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤； 4、 大剂量用于骨肉瘤，鞘内注射可用于防治脑膜白血病和神经侵犯的恶性淋巴瘤，本品对牛皮癣也有一定疗效。用法用量1、 本品溶于2ml注射用水，可静脉注射、肌内注射、动脉注射、鞘内注射； 2、 用于急性白血病：肌内或静脉注射，每次1030mg，每周12次；儿童，每日20 至30 mg/m2，每周一次，或根据骨髓状况而定。 3、用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎：每日1020mg，或溶于5%或10%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，每日1次，连510次为1疗程。总量为80mg100mg。 4、 对于脑膜白血病：甲氨蝶呤鞘内注射一般每次6mg/m2。成人常用512mg，最大12mg。每日一次，5天为一个疗程。用于预防脑膜白血病时，每日1015mg，每日1次，连用68周。 5、用于实体瘤（1）静脉注射通常20mg/m2/次； (2)也可采用介入治疗； (3)大剂量叶酸用于治疗某些肿瘤，方案由医生根据肿瘤而定，如骨肉瘤等。不良反应1、 胃肠道反应，包括口腔炎、唇部溃疡、咽炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血等。

常见食欲减退，偶见伪膜性或出血性肠炎； 2、 肝功能损害，包括黄疸、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶、-谷氨酰转肽酶升高等； 3、 大剂量使用时，由于本品及其他代谢产物在肾小管沉积，可能发生高尿酸血症肾病。此时可出现血尿、蛋白尿、少尿、氮质血症甚至尿毒症； 4、 长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化； 5、 骨髓抑制：主要引起白细胞减少和血小板减少，特别是大剂量应用或小剂量长期口服后，可引起明显的骨髓抑制、贫血和血小板减少。引起皮肤或内脏出血； 6、 脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹，后者有时是对该产品的过敏反应； 7、 白细胞低时可能发生感染； 8、 鞘内注射注射后可能会出现视力模糊、头晕、头痛、意识障碍，甚至嗜睡或抽搐。禁忌症：已知对本品过敏的患者禁用。注1、 本品的致突变性、致畸性、致癌性较烷化剂轻，但长期使用后，有继发肿瘤的潜在风险； 2、 对生殖功能的影响虽然影响比烷化抗癌药小，但确实会导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是长期使用较大剂量后。但通常并不严重，有时甚至是不可逆转的； 3、 严重全身衰竭、恶病质或并发感染以及心肺、肝、肾功能不全者禁用本品。外周血指标如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜使用； 4、 有肾病病史或发现肾功能异常时，禁止大剂量甲氨蝶呤治疗，不配制抢救药物四氢叶酸钙（CF），不充分补充液体或碱。排尿时不能使用大剂量甲氨蝶呤治疗； 5、 大剂量甲氨蝶呤治疗易引起严重副作用，需住院且可随时监测血药浓度时谨慎使用。输注时间不宜超过6小时，太慢可能会增加肾毒性。大剂量注射本品后26小时，可肌注亚叶酸钙36mg，每6小时一次，连注射14次，以减少或防止副作用。孕妇及哺乳期妇女用药怀孕及哺乳期间禁止使用本品。儿童用药：儿童每日服用1.25mg~5mg，视骨髓状况而定。老年患者用药药物相互作用1、 乙醇和其他损害肝脏的药物，如果与本品同用，可增加肝毒性。

2、 由于使用本品可引起血液中尿酸水平升高，痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药物的用量； 3、 本品可增加抗凝作用，甚至引起肝凝血因子缺乏或/和血小板减少。同时与其他抗凝剂合用时应谨慎； 4、 与保泰松、磺胺类药物合用时，由于与蛋白质结合竞争，可能会引起本品血清浓度升高，导致毒性反应的发生； 5、 口服卡那霉素可增加本品的吸收，口服新霉素可减少其吸收； 6、 与弱有机酸、水杨酸盐同用，可抑制本品的肾排泄，导致血清药物浓度升高。同时，应酌情减少用量； 7、氨苯蝶啶、乙胺嘧啶等药物具有抗叶酸作用。如与本品同用，毒副作用可能增加； 8、 与氟尿嘧啶同用，或先用氟尿嘧啶后用本品，可产生拮抗作用。但是，如果先使用本产品，请等待4 至6 小时后再使用。氟尿嘧啶可产生协同作用。同样，如果本品与L-天冬酰胺酶合用，也会导致疗效下降。若在使用后者后10天或服用本品后24小时内给予L-天冬酰胺酶，可增加疗效。并减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。据报道，在使用本品前24小时或使用后10分钟服用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。将本品与放射治疗或其他骨髓抑制药物一起使用时应谨慎。贮藏：遮光，密闭，阴凉处保存。 二、通用名称甲氨蝶呤片曾用名英文名METHOTREXATE TABLETS 拼音名JIA'AN DIELING PIAN 药品类别抗代谢抗肿瘤药性状本品为浅橙黄色片剂药理毒理四氢叶酸在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核糖核苷酸的重要辅酶。作为叶酸还原酶抑制剂，本品主要抑制二氢叶酸还原酶，阻止二氢叶酸还原为具有生理活性的四氢叶酸，从而降低嘌呤核苷。酸和嘧啶核苷酸生物合成过程中一碳基团的转移被阻断，导致DNA生物合成受到抑制。此外，本品对胸腺核苷酸合酶也有抑制作用，但对RNA和蛋白质合成的抑制作用较弱。本品主要作用于细胞周期S期，是细胞周期特异性药物。对G1/S有效，对G1期细胞也有延迟作用，对G1期细胞作用较弱。药代动力学：剂量小于30mg/m2时，口服吸收良好，15小时血药浓度达峰值。其中一部分被肝细胞代谢转化为谷氨酸，一部分被胃肠道细菌代谢。主要经肾脏排泄（约40-90%），大部分药物以原形药物排泄；不到10%的药物经胆汁排泄，T1/2为1小时； T1/2为二室型：初期23小时；末期为8至10小时。少量甲氨蝶呤及其代谢物可以结合形式在肾脏和肝脏等组织中储存数月。当存在胸腔或腹腔积液时，本品的清除率显着减慢。清除率因人而异，尤其是老年患者。主治1、 各类急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤及蕈样肉芽肿、多发性脊髓病； 2、 头颈癌、肺癌、各种软组织肉瘤、牛皮癣； 3、 乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。用法用量：成人口服5mg10mg，每日1次，每周12次，一个疗程的安全剂量为50mg100mg。用于急性淋巴细胞白血病的维持治疗，15mg20mg/m2，每周一次。

不良反应1、 胃肠道反应，包括口腔炎、唇部溃疡、咽炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血等。常见食欲减退，偶见伪膜性或出血性肠炎； 2、 肝功能损害，包括黄疸、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶、-谷氨酰转肽酶升高等，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬化； 3、 大剂量使用时，由于本品及其代谢产物在肾小管沉积，可能出现高尿酸血症和肾病，此时可能出现血尿。蛋白尿、少尿、氮质血症甚至尿毒症； 4、 长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化； 5、 骨髓抑制：主要是白细胞减少和血小板减少，长期口服小剂量可引起明显的骨髓抑制，贫血和血小板减少伴皮肤或内出血； 6、 脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹； 7、 白细胞低可能并发感染。禁忌症：已知对本品过敏的患者禁用。注1、 本品的致突变性、致畸性、致癌性较烷化剂轻，但长期使用后，有继发肿瘤的潜在风险； 2、 对生殖功能的影响虽然影响比烷化类抗癌药物小，但也会导致闭经和精子减少或缺乏，特别是长期使用较大剂量后，但一般不严重，有时不可逆转； 010- 63024 严重全身衰竭、恶病质或并发感染以及心、肺、肝、肾功能障碍者禁用本品。白细胞等外周血计数低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜使用。孕妇和哺乳期妇女应服用这种药物。因本品有致畸作用，并经乳汁排泄，故用药期间妊娠及哺乳期禁用。儿童及老年患者药物相互作用1、 乙醇及其他损害肝脏的药物如与本品同用，可增加肝毒性； 2、 由于使用本品可使血液中尿酸水平升高，对于痛风或高尿酸血症患者，应相应增加别嘌呤醇等药物的用量； 3、 本品可增加抗凝作用，甚至引起肝脏凝血因子缺乏或/和血小板减少。同时，与其他抗凝药慎用； 4、 与保泰松、磺胺类药物同用时，与蛋白质结合竞争，可能导致本品血清浓度升高，导致毒性反应的发生； 5、 口服卡那霉素可增加本品的吸收，口服新霉素钠可减少其吸收； 6、 与弱有机酸、水杨酸盐并用，可抑制本品的肾排泄。会导致血清药物浓度升高，进而毒性增加，应酌情减少剂量； 7、氨苯蝶啶、乙胺嘧啶等药物具有抗叶酸作用，与本品同用可能会增加其毒副作用； 010- 63020先用或合用时，与氟尿嘧啶有拮抗作用。若先用本品，46小时后再用氟尿嘧啶，可产生协同作用。本品与L-天冬酰胺酶合用也会导致功效降低。若在服用后者10天后使用本品，或在服用本品后24小时内给予L-天冬酰胺酶，可增强疗效并减少胃肠道影响。有肠道和骨髓毒副作用。据报道，在使用本品前24小时或使用后10分钟服用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。将本品与放射治疗或其他骨髓抑制药物一起使用时应谨慎。贮存：避光、密封

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