Macrogol ethers 聚乙二醇6000毒性

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一、Macrogol ethers

二、乙二醇和丙三醇?

一、Macrogol ethers

M古时智快速上路，夺取振丰国云丙烯醇酯

中文名称：聚乙二醇酯[药用辅料]。

功能：由于聚乙二醇酯在压片过程中的可塑性及其改善片剂药物释放的能力，高分子量聚乙二醇酯（聚乙二醇酯4000和聚乙二醇酯6000）作为粘合剂非常有用。制作药片。

聚乙二醇酯可以使片剂表面光泽光滑，使银不易吸收光线，不易损坏。

另外，少量高分子量聚乙二醇酯（聚乙二醇酯4000和聚乙二醇酯6000）可防止糖衣片与药瓶之间的粘连。

特点：聚乙二醇酯分子特性（虽然以下是聚乙二醇的特性，但其酯区钢仍然适用，因为聚乙二醇的酯更易溶解，容易被组织吸收。

(1)聚乙二醇由环氧乙烷聚合而成，由重复的氧乙烯基团组成。

它不仅具有良好的水溶性，而且能溶于二氯甲烷、N`N`-二甲基甲酰胺、苯、乙腈和乙醇等有机溶剂，并且具有直链（相对分子量5000~30000）或支链（相对分子量40000~60000)链状结构，线性PEG分子式为H-(O-CH2-CH2)n-OH。

普通聚乙二醇两端都有羟基。如果一端被甲基封闭，则得到甲氧基聚乙二醇（mPEG）。线性mPEG的分子式为CH3-(O-CH2-CH2)n-OH。在多肽和蛋白质的聚乙二醇修饰研究中，最常用的是mPEG衍生物。

(2)聚乙二醇的生理特性

聚乙二醇是一种中性、无毒、高分聚乙烯聚合物，具有独特的理化性能和良好的生物相容性。它也是FDA 批准的少数可用作体内注射药物的合成聚合物之一。一。

聚乙二醇（PEG）具有高亲水性，在水溶液中具有较大的流体动力学体积，且无免疫原性。

当与药物分子或药物表面偶联时，可以赋予修饰的药物分子优异的性质，改变其生物分布行为和在水溶液中的溶解。它在修饰药物周围形成空间屏障，减少药物的酶促分解，避免药物在肾脏代谢中快速消除，并使药物能够被免疫系统细胞识别。

聚乙二醇调节剂的药代动力学特性根据其相对量和注射给药方法而变化。分子量越大，半衰期越长。

经细胞色素P450系统氧化后，PEG分解成小分子PEG，随胆汁排出体外。

(3)聚乙二醇改性及相关技术

(1)药物的聚乙二醇修饰，即PEG化，是将活化的聚乙二醇与蛋白质、肽、小分子有机药物和脂质体进行化学偶联。

其中，研究最多的是蛋白质的PEG修饰，始于20世纪70年代。

药物经过PEG修饰后，往往具有以下优点： 1、 较长的半衰期2、 较低的最高血药浓度3、 较小的血药浓度波动4、 较少的酶降解功能010- 63022 较低的免疫原性和抗原性6、 较低的毒性7、 更好的溶解性8、 减少用药频率9、 提高患者依从性，改善生活质量，降低治疗成本9、 脂质体具有更强的被动靶向作用关于肿瘤。

蛋白质和多肽的修饰途径主要包括氨基修饰（包括N端氨基酰化修饰、赖氨酸侧链氨基酰化修饰、N端氨基烷基化修饰）、羧基修饰、巯基修饰、其他的。例如，通过控制pH，SC-mPEG可以选择性修饰蛋白质中组氨酸侧链的咪唑基团，利用谷氨酰胺转氨酶将mPEG-NH2转移到蛋白质的谷氨酰胺侧链上，实现谷氨酰胺的选择。有性修饰，主要涉及N端或赖氨酸侧链氨基的酰化修饰。由于蛋白质或许多多肽结构中存在多个氨基，控制和确定修饰位点和修饰程度一直是蛋白质和多肽聚合的重点。乙二醇改性困难。在肽化合物的合成中，可以通过使用适当的保护策略来实现氨基的位点特异性修饰。然而，有机小分子药物的PEG修饰途径主要涉及在这些小分子药物上结合PEG。 OH、-NH2、-COOH 偶联。如果待修饰的小分子药物不具有这些官能团，可以通过化学方法引入。

(2)PEG改性的相关技术主要包括以下三个方面： 1、 PEG相对分子量的选择目前常用分子量大于20000的高分子量PEG作为改性剂。

分子量的选择应考虑生物活性和药代动力学。

现有研究证明，修饰蛋白药物在体内的作用时间与偶联PEG的数量和相对分子量成正比，体外生物活性与偶联PEG的数量和相对分子量成反比。应使用分子量太大的PEG。修饰蛋白质药物会导致药物失去大部分生物活性。

过去多采用低分子量（PEG修饰的蛋白质药物），结果表明修饰蛋白质药物与原型药物相比，生物活性和药代动力学性质没有本质变化。修饰时具体的PEG分子量选择应以实验为依据。可以肯定的是，一般选择分子量在40,000至60,000范围内的PEG作为改性剂。

2、 修饰位点的选择用PEG修饰蛋白质时，需要根据蛋白质构效关系的分析，选择蛋白质表面不与受体结合的残基作为修饰位点，这样修饰后的蛋白质才能保留较高的生物活性。

有机小分子药物的修饰位点与生物活性无关。

理想的PEG修饰技术是根据要修饰的位点选择合适的PEG以获得均一的产物。

3、 其他化学因素PEG修饰反应需要高度的特异性和温和的反应条件。为了获得高产率和均一的修饰产物，实验过程中必须控制反应体系的pH值、药物浓度、反应物空间。测量关系、反应时间和反应温度。

(4)药物PEG修饰的研究及应用进展

1、 蛋白质药物修饰研究及应用进展

蛋白质药物的PEG修饰非常有效。国际知名制药公司已经或正在积极推广PEG修饰蛋白药物。 1991年，第一个用PEG修饰的蛋白质药物PEG-ADA被FDA批准上市。近年来，PEG已推向市场。 -干扰素、PEG-GSF、PEG-生长抑素。

目前有数十种PEG修饰蛋白药物处于临床前研究阶段，进入临床试验的包括：超氧化物歧化酶（即将上市，Enzon公司）、白介素-2（II期，Chiron公司）、水蛭素（II期，巴斯夫公司） AG）、抗TNF抗体片段（III期，Pharmacia）、牛血红蛋白（I期，Enzon）、抗PDGF抗体片段（II期，Celltech）

2、 肽类化合物的PEG修饰研究进展

肽类化合物的PEG修饰研究晚于蛋白质的相关研究，近年来取得了一些进展。例如，降钙素和表皮生长因子的PEG修饰产物的半衰期和生物活性均显着高于原型药物。

特别是，肽化合物比蛋白质更容易用聚乙二醇实现定点修饰。

在肽化合物的PEG修饰研究中最常用的方法是mPEG。首先在mPEG末端引入羧基、氨基或其他活性基团，或者制备mPEG修饰的氨基酸衍生物，然后采用固相或液相的方法将其偶联到肽序列上，实现聚乙二醇化修饰多肽的N端、C端和某些氨基酸侧链。

3、PEG修饰脂质体

与原型药相比，PEG修饰的阿霉素脂质体：降低心脏毒性，增强患者耐受性，在体内起到控释和靶向药物的作用

4、PEG修饰有机小分子药物

PEG修饰的喜树碱已进入I期临床试验。适当的PEG修饰的紫杉醇比修饰前具有更好的治疗效果、溶解度、选择性和半衰期。

二、乙二醇和丙三醇?

乙二醇又称“乙二醇”、“1,2-乙二醇”，简称EG。化学式为(CH2OH)2，是最简单的二醇。乙二醇是一种无色、无味、有甜味的液体，对动物有毒。人类的致死剂量约为1.6克/公斤。乙二醇与水、丙酮混溶，但在醚中溶解度较小。用作溶剂、防冻剂和合成聚酯的原料。聚乙二醇（PEG），乙二醇的聚合物，是相转移催化剂，也用于细胞融合；其硝酸酯是爆炸物。甘油是一种无色、有甜味、澄清、粘稠的液体。无气味。有一种温暖的甜味。俗称甘油，它吸收空气中的水分，以及硫化氢、氰化氢和二氧化硫。不溶于苯、氯仿、四氯化碳、二硫化碳、石油醚和油类。相对密度1.26362。熔点17.8。沸点290.0（分解）。折射率1.4746。闪点（开杯）176。急性毒性：LD50：31500 mg/kg（大鼠经口）。甘油是甘油三酯分子的主链成分。当人体摄入膳食脂肪时，甘油三酯在体内代谢分解，形成甘油并储存在脂肪细胞中。因此，甘油三酯代谢的最终产物是甘油和脂肪酸。可用作溶剂、润滑剂、医药和甜味剂。

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